用于构建可溶性微针的基质材料及其复合材料

可溶性微针作为新型透皮给药制剂,打破了传统皮肤给药制剂不能用于大分子药物经皮给药的局限,且具有无痛、无创、无出血、卫生、生物相容性好、便于患者自主使用等诸多优点。近年来可溶性微针的研究已成为备受关注的热点。基质材料的选择直接影响微针的制备及皮肤刺入、药物释放等性能。介绍了可溶性微针的研究现状,对基质材料进行了分类与介绍,并综述了基质材料的复合使用及效果。同时介绍了韧性材料和脆性材料的特性及其复合后的协同效果,进而对该领域存在的问题和研究方向进行了讨论和展望。     

可溶性微针加载化合物的研究进展及特点

可溶性微针是微针中的一大类,现已逐渐成为一种热门的活性物质经皮递送方式。该文主要介绍当前可溶性微针加载小分子化合物种类,包括功能类、治疗类、诊断类及美容类等。通过分类描述在各领域应用的可溶性微针,从不同类化合物的性质分析小分子化合物用可溶性微针加载相较于传统给药制剂的优势,并结合具体微针制备实例来阐述相关进展。总结出可溶性微针加载化合物所应具备的特点,如高活性、高稳定性、使用传统皮肤给药制剂无法达到预期效果、高附加值、与微针的特点相结合等,为其他学者进一步深入研究小分子化合物可溶性微针提供了参考及借鉴。该文也对可溶性微针目前尚未解决的难题,以及未来可能的发展方向作出分析和展望。     

单一或复合高分子材料用于载药可溶性聚合物微针的制备

微针是一种新型的经皮药物递送技术,近年来可溶性微针作为其中的一类引起了研究者极大的关注。本研究通过文献及实验筛选优化可溶性聚合物微针的最适制备工艺;选择透明质酸(HA)、硫酸软骨素(CS)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、羧甲基纤维素(CMC)、甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物(Gantrez)和羟丙基甲基纤维素(HPMC)这几种常见的高分子材料,分别以单一或复合的方式将高分子材料制备为载有模型药物盐酸利多卡因的可溶性聚合物微针。微针阴模模具通过金属微针倒模制得,可溶性微针通过阴模浇注制得。根据材料和药物的溶解性,以针型和气泡现象作为评判指标筛选出去离子水作为合适的微针制备溶剂。微针基质溶液中的气泡可以通过离心法快速、有效地去除。以外观形态、力学性能及吸湿性为评价指标,研究各个聚合物材料制备载药可溶性聚合物微针的可行性。调整优化处方中各个组分间的比例,以筛选出力学性能优良、不易吸湿且载有大剂量药物的聚合物材料;并对最优处方制备的可溶性微针进行表征及力学性能评价。结果表明,以Gantrez S-97和HPMC这两种高分子材料复合制备的微针能载有70%的盐酸利多卡因,可顺利穿刺皮肤,力学性能优良且不易吸潮,可实现大剂量药物的顺利递送。