三氯化铁分光光度法测定药物中亚甲基二膦酸

通过三氯化铁与亚甲基二膦酸形成络合物，采用分光光度法，建立了注射用亚锡亚甲基二膦酸盐冻干药盒中亚甲基二膦酸含量的测定方法。结果表明，亚甲基二膦酸质量浓度在0.02~0.08 g/L范围内与吸光度A呈良好线性关系，线性回归方程y=14.61x+0.029 7，线性相关系数r=0.999 1。加标回收率为98.8%~102.0%，相对标准偏差为0.97%(n=6)。该方法可用于快速准确地测定注射用亚锡亚甲基二膦酸盐冻干药盒中亚甲基二膦酸的含量。     

基于C30加速器的64Cu核素制备工艺

64Cu是目前应用十分广泛的放射性核素,主要用于PET诊断。本文基于C30加速器对⁶⁴Cu核素的制备工艺进行研究。制靶靶片为金属铜材质,在靶片表面镀金膜,以保护铜基底。镀金完成后用HCl和H₂O₂浸泡镀金层以去除金属杂质,用脉冲电镀法电镀富集⁶⁴Ni层。将靶片转移至C30加速器固体靶站进行辐照,束流能量为15.5 MeV。将辐照后的靶片转移至分离纯化热室。在溶靶槽中加入6 mol/L HCl和30%H2O2溶靶,使用AG1-X8阴离子交换树脂分离纯化,最终获得⁶⁴Cu核素。分别测定64Cu的放射性核纯度、放射化学纯度、金属杂质含量等质量指标。待收集的64Ni溶液衰变完全后,使用AG1-X8树脂回收。检验结果显示,富集64Ni厚度约8.5～16.3 mg/cm²,⁶⁴Cu产能大于37 GBq,产额可达180～250 MBq/(μA·h),放射性核纯度大于99.9%,放射化学纯度大于97.0%,金属杂质含量均小于0.5 μg/GBq。⁶⁴Cu制备工艺稳定、质量可控,达到了规模化生产水平,为⁶⁴Cu相关药物的研究与开发提供了稳定可靠的核素来源。     

预应力拱形空心板结构在大跨度屋盖中的应用

本文具体阐述了预应力拱形空心板结构在某仓库大跨度屋盖中的应用,通过其应用的背景,预应力拱形空心板结构的特点,设计特征及计算模型,从而印证采用此类结构形式技术经济效益可观。     

前列腺癌分子探针68Ga-DOTA-ANCP-PSMA的初步评价

前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤，前列腺癌总体的病死率达到11%。前列腺特异性膜抗原（prostate specific membrane antigen, PSMA）是前列腺癌诊断的理想靶点，⁶⁸Ga标记的PSMA小分子抑制剂可用于前列腺癌诊断、分期和疗效评价，⁶⁸Ga-PSMA小分子抑制剂已成为国际研究的热点。为研发一种新型的具有较好体内性质的⁶⁸Ga标记的PSMA小分子化合物，以谷氨酸-脲-赖氨酸为核心、1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四羧酸(DOTA)为螯合剂，设计了新型的PSMA小分子抑制剂⁶⁸Ga-DOTA-ANCP-PSMA，前体化合物采用固相合成法合成，再使用68Ga直接标记，然后测定了标记物的体内外性质。在优化的标记条件下，标记率可达95%以上。纯化后的标记物在磷酸缓冲液体系下和血清蛋白体系下2 h的体外稳定性较好，脂水分配系数为-1.42。生物分布研究显示：⁶⁸Ga-DOTA-ANCP-PSMA在血液清除较快，主要通过肾脏代谢，肝脏的放射性摄取较低，在心脏、肺、脾等非靶器官中的放射性摄取均较低，由于标记物主要通过尿液排泄，膀胱显示出较高的摄取值，在肿瘤部位也有明显摄取。在正电子发射断层扫描（PET） 计算机断层扫描（CT）的研究中，⁶⁸Ga-DOTA-ANCP-PSMA分子探针在肿瘤位置有清晰的影像，显示出较好的灵敏度和特异性。该化合物体内外性质较好，有较好的研究和开发前景。     

氯化铜[64Cu]溶液放射化学纯度的TLC测定方法研究

通过对固定相和流动相等测试条件的筛选,建立一种快速简便的氯化铜[64Cu]溶液放射化学纯度分析方法.该方法以含钾盐玻璃微纤维浸渍硅胶色谱纸(iTLC-SG)为固定相,二氯甲烷、乙腈、甲醇和0.05 mol?L?1 HCl的混合溶液为流动相,氯化铜[64Cu]溶液供试品主峰Rf值大于0.9,放射化学纯度大于95％,参比溶...     

64Cu-NOTA-NOC的制备及体内生物分布初步研究

对生长抑素八肽类似物NOTA-NOC进行⁶⁴Cu标记,并对⁶⁴Cu-NOTA-NOC的体外稳定性、脂水分配系数、正常及荷瘤小鼠体内分布进行初步研究。建立⁶⁴Cu-NOTA-NOC的标记及质控条件;考察⁶⁴Cu-NOTA-NOC的体外稳定性,测定其脂水分配系数;通过尾静脉注射⁶⁴Cu-NOTA-NOC至小鼠体内,进行生物分布研究。结果表明：室温条件下即可获得标记率大于95%的⁶⁴Cu-NOTA-NOC;⁶⁴Cu-NOTA-NOC在缓冲溶液及10%胎牛血清溶液中具有良好的稳定性,脂水分配系数为-1.12±0.005 6;⁶⁴Cu-NOTA-NOC在正常昆明（KM）小鼠体内主要经肾脏代谢,血液摄取值随时间下降明显,显示其体内清除速度较快;在荷BON-1胰腺癌裸鼠体内也主要经肾脏代谢;在肿瘤中具有较高的摄取,注后2 h,肿瘤/肌肉摄取比值达10.38;荷BON-1胰腺癌裸鼠的PET/CT显像结果显示,1 h时,肿瘤对⁶⁴Cu-NOTA-NOC的摄取率最高,为7.7%ID/g,而给予阻断剂后,肿瘤对⁶⁴Cu-NOTA-NOC的摄取率显著降低,为0.94%ID/g。NOTA-NOC的⁶⁴Cu标记在室温条件下即可完成,⁶⁴Cu-NOTA-NOC在缓冲溶液及10%胎牛血清中具有较好的稳定性;其在动物体内主要经肾脏代谢,体内清除较快,在胰腺癌肿瘤组织中有较高摄取;PET/CT实验结果显示肿瘤对⁶⁴Cu-NOTA-NOC的摄取具有特异性。初步的研究结果表明,⁶⁴Cu-NOTA-NOC具有用于胰腺癌诊疗的潜质,值得开展进一步研究。     

无载体氯化镥［177Lu］溶液企业内控质量标准的建立

为制定放射性治疗药物关键原料无载体氯化镥［¹⁷⁷Lu］溶液的企业内控质量标准,建立稳定可靠的分析方法,对氯化镥［¹⁷⁷Lu］溶液的放化纯度、放射性核纯度、放射性浓度、元素杂质、内毒素进行检测,并对分析方法进行验证。结果表明,三批次氯化镥［¹⁷⁷Lu］溶液各项检测结果均满足要求,放化纯度＞99%;放射性核纯度测试中未检测到¹⁷⁵Yb以及其他γ射线杂质;各元素杂质含量均符合要求;细菌内毒素含量<2.00 EU/mL;其主要γ能峰能量为0.208 MeV和0.113 MeV;放射性浓度为标示量的90.0%~110.0%。在所建方法、方法验证及三批次检验基础上建立了企业内控质量标准。成功建立了无载体氯化镥［¹⁷⁷Lu］溶液的分析方法及企业内控质量标准,可为¹⁷⁷Lu治疗药物的制备与转化提供参考。     

放射性药物化学前体间碘苄胍质量标准的建立

间碘苄胍(MIBG)是放射性标记间碘(¹²³I或¹³¹I)苄胍的化学前体，为控制MIBG的质量，本研究对自制MIBG进行红外鉴别，测定溶解度、酸碱度、熔点和干燥失重等理化指标，采用ICP-MS法测定元素杂质含量，建立顶空气相色谱法测定残留溶剂无水乙醇，以及HPLC测定MIBG含量和有关物质的方法。多批次分析结果表明，自制MIBG符合人用药前体的要求，与对照品的红外图谱一致，pH在4.0～6.0范围内，熔点为167～170℃,干燥失重<3%,乙醇残留<0.5%,元素杂质含量低于控制阈值，MIGB有关物质未检出，MIBG含量在98.0%～102.0%范围内。本研究建立了MIBG的质量标准，可为MIBG的质量控制提供依据。