HIV-1整合酶活性检测方法的研究进展

H IV-1整合酶介导病毒DNA与宿主染色体的整合,是病毒复制周期中必不可少的环节,抑制整合酶能有效阻止病毒在体内复制.同时,人体细胞中无整合酶的功能类似物,因此,整合酶是抗H IV-1的理想靶点.近年来,整合酶活性的体外检测方法得到快速发展,并广泛应用于整合酶活性检测、反应机理研究及整合酶抑制剂的体外筛选等研究中.本文综述了整合酶活性检测方法的研究进展.     

S-1360引起HIV-1整合酶多位点耐药突变的机理

为了探讨二酮酸类药物引起整合酶的耐药性机制,选取S-1360存在下产生的HIV耐药突变株TEQ:[T661,E138K,Q146K]和TLAEQSKVV:[T66I,L74M,A128T,E138K,Q146K,S153A,K160D,V1651,V2011]进行了分子动力学等计算机模拟研究.结果表明,S-1360引起IN产生耐药性与Loop区及Loop2区的柔性有关,并且耐药突变导致Helix4和Loop区相连处的结构发生变化.