吲哚-3-羧酸类化合物的设计、合成及体外降糖活性研究

以苯醌及3-氨基巴豆酸乙酯为原料,经环合、苄基化得到关键中间体5-苄氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酸乙酯。关键中间体经水解及酰胺化得到3个目标化合物。关键中间体经磺酰化及水解可再次得到4个目标化合物,共合成7个目标化合物。其化学结构均经高分辨质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证。人肝癌Hep G2细胞上的促糖消耗活性显示,所合成化合物均具有一定的促糖消耗活性。其中,5-苄氧基-2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-吲哚-3-甲酸的降糖活性与先导化合物GY3相当。     

(S)-1-苄基吡咯烷-3-醇的合成新方法

以廉价易得的反式L-羟基脯氨酸为原料,经脱羧、苄基化、甲磺酰化、构型翻转及水解等5步反应得到标题化合物,总收率41.72％,手性纯度＞99％.目标产物经高分辨质谱、核磁氢谱等确证.整条路线收率高、成本低且操作简便,适用于放大生产.     

(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸的合成

报道一种从L-乳酸出发拆分制备巴尼地平关键中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸的合成新方法,即以L-乳酸为起始原料,经硫酸催化异丙酯化、2,2,6-三甲基-4H-1,3-二噁英-4-酮乙酰乙酰化后与3-氨基巴豆酸甲酯、间硝基苯甲醛进行Hantzsch反应,然后用乙醇重结晶拆分得到(S)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸-(S)-1'-异丙氧基-1'-氧代-2'-丙醇酯,后者经碱水解、酸化得到目标产物,总收率20. 6%,纯度98. 66%,结构经1H NMR、HRMS鉴定。     

基于药化设计性实验培养学生 创新与科研能力

药物化学是药学相关专业的核心课程,具有很强的实践性。实验教学是培养学生动手操作、理论运用及创新能力的重要环节。前药设计可有效改善化合物的类药特征,并避免相关不良反应,是药物分子设计中较为重要也是最为常见的一种改造方法。本教研室针对近几年在实验教学实践遇到的问题,对药化实验教学模式进行了改革,通过开展对乙酰氨基酚前药设计性实验,培养学生创新与科研能力。通过实践提高了学生的文献查阅与实践操作能力,进一步提高学生对药化课程的学习兴趣。     

双-(3,5,5-三甲基己基)亚硝胺的合成

双-(3,5,5-三甲基己基)亚硝胺是一个新型一氧化氮供体N-亚硝基胺类化合物.以3,5,5-三甲基己醇为原料,经6步反应,建立了一条标题化合物的合成工艺,整条路线简单且收率较高,为亚硝胺及其类似物的合成提供了一条可行的方法.     

基于KIMOS的锥齿轮闭环加工系统

文章主要基于德国KLINGELNBERG公司KIMOS软件的螺旋锥齿轮闭环加工系统,简述了KIMOS软件对螺旋锥齿轮从设计、制造到测量全过程的应用。     

甲醇汽油排放与油耗性能试验研究

利用M核心剂母液、甲醇、汽油调配不同型号的M15甲醇汽油、M30甲醇汽油、M50甲醇汽油与国标汽油93#进行污染物排放、油耗对比试验研究,结果表明上述各种型号甲醇汽油相对于国标汽油93#污染排放物降低,清洁环保;在变工况、百公里行驶油耗试验下M15甲醇汽油用量比国标93#要省,M30甲醇汽油、M50甲醇汽油油耗略高,但作为替代性能源它经济环保。     

Aurora-B激酶抑制剂AZD1152-HQPA的合成

AZD1152-HQPA是Aurora-B激酶选择性抑制剂AZD1152(Barasertib)的前体,具有喹唑啉母核。本研究对其合成路线进行优化。以2-氨基-4-氟苯甲酸为起始原料,经环合、取代、氯代、氨化、酰胺化以及最后取代等六步反应得到Aurora-B选择性激酶抑制剂AZD1152-HQPA,总收率27.6%,产物纯度大于99%。通过对酰胺化缩合条件的优化,使得整条合成路线原料便宜易得、反应操作简便,且成本更低,适合AZD1152-HQPA的放大合成。     

铸铝模具失效分析

某厂铸铝用壳体模具在使用过程中经常发生早期断裂，断裂部位多出现在壳体上部。采用能谱分析、金相检验和硬度测试等方法?对模具的断裂原因进行了分析。结果表明，该零件材料中存在较多的呈带状分布大块未熔碳化物是导致模具断裂的主要原因。