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1.
为了寻找抗菌候选化合物,采用基于片段的药物发现方法,以氨基膦酸酯和磺酰氯为原料,设计合成了15个含膦酸酯结构单元的磺胺衍生物,经IR、1HNMR和13CNMR确认结构。采用两倍稀释法测定目标化合物的MIC(最小抑菌浓度)。结果表明:部分目标化合物呈潜在的抗菌活性,对所测试标准菌和耐药菌均有抑制活性。其中,化合物Ⅱf〔N-[(二乙氧基膦酰基)-4-氟苯甲基]-4-甲氧基苯磺酰胺〕对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、大肠埃希菌(E. coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及耐氟喹诺酮类大肠杆菌(MREC)的MIC分别为32、64、128和128μg/mL,化合物Ⅱl〔N-[(二乙氧基膦酰基)-4-氟苯甲基]-4-氟苯磺酰胺〕对S. aureus、E. coli、MRSA及MREC的MIC分别为32、32、64和64μg/mL,抗菌活性优于对照药磺胺嘧啶。 相似文献
2.
为了寻找抗肿瘤活性化合物,以芳香醛和亚磷酸二乙酯为原料,在三乙胺作用下,制备中间体Ⅰ;以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐和Boc-氨基酸为原料,经缩合、酯水解制备中间体Ⅱ;然后,中间体Ⅰ与中间体Ⅱ经1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐/1-羟基苯并三唑缩合,脱保护,制备了9个含膦酸酯结构的L-苯丙氨酸二肽衍生物,经~1HNMR、~(13)CNMR和MS对合成产物结构进行了确证。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性测试。结果表明,部分目标物对所测肿瘤细胞有增殖抑制作用,呈现潜在的抗肿瘤活性。尤以O,O'-二乙基[α-(4-氟苯基)-α-(L-脯氨酰-L-苯丙氨酰氧基)]甲基膦酸酯(Ⅲi)最为突出,对人肺癌细胞(A-549)和人食管癌细胞(EC-109)均有显著抑制作用,对应的半抑制浓度(IC_(50))分别为(6.8±0.9)、(7.0±1.2)μmol/L,与对照药顺铂接近。 相似文献
3.
4.
下肢假肢的膝关节是一种具有高度非线性、时变、强耦合的阻尼系统,传统控制方法很难达到良好控制效果.针对这一问题,提出将神经网络(NN)应用于下肢假肢控制.以学习矢量量化(LVQ)神经网络为基础,提出神经网络模型参考自适应控制方法.该方法通过选择适当的参考模型和自适应算法,利用参考模型输出与实际系统输出之间的误差信号,由自适应算法计算当前的控制量以控制智能下肢假肢,达到自适应控制的目的.该方法不需要进行性能指标的变换,容易实现且自适应速度快,仿真结果表明了该方法的有效性. 相似文献
5.
6.
针对斜单轴太阳能跟踪系统单一跟踪方式跟踪精度低、存在跟踪累积误差、受天气影响大、稳定性差等问题,对太阳运动轨迹和光伏阵列跟踪轨迹建立了数学模型。提出了采用视日运动轨迹粗跟踪(此时误差2°内),然后通过二象限硅光电池光照传感器实现了精准跟踪(误差矫正到0.5°内的复合式跟踪方式);利用2.25 k W斜单轴跟踪装置,对所提复合式跟踪模型进行了验证和测试。研究结果表明:采用所提的复合式跟踪方式系统的跟踪误差在0.5°内,光伏阵列发电量比固定式光伏阵列发电量高26.2%,可以消除累计误差,克服天气影响,实现全天候可靠运行,对于提高光伏跟踪系统的跟踪精度和光伏电站发电量具有重要意义。 相似文献
7.
8.
9.
针对低压配电网谐波污染以及无功功率失衡的问题,依据瞬时功率理论,设计了一种由并联型有源电力滤波器(APF)和晶闸管投切电容器(TSC)组成的动态无功与谐波混合补偿装置(TAPF)。建立了TAPF的通用数学模型,从定性和定量的角度给出了TAPF在电流源型非线性负载下采用传统控制策略的谐波消除机理。同时提出了一种既能完全补偿网侧谐波电流又能完全消除电网阻抗和TSC之间可能发生的谐振的双电流控制策略。并仿真分析了电网参数波动对传统控制策略和双电流控制策略的性能影响。仿真结果表明,在不同谐波次数和谐波补偿系数情况下,双电流控制策略比传统控制策略受电网参数波动的影响更小。因此双电流控制策略比传统控制策略更适合TAPF补偿电流源型非线性负载的谐波。 相似文献
10.