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连二羟基化合物的合成方法很多,Pinacol反应合成法只是其中之一。对于简单脂肪族醛酮分子间的交叉Pinacol反应虽已有文献[1]报道,但对于比较复杂、含有较多官能团的醛酮之间的交叉Pinacol反应。特别是关于生物碱合成方面却尚未见报道。如果复杂分子间的交叉Pinacol反应能成功,将大大扩大这个反应的应用范围。我们在合成三尖杉酯类生物碱的研究工作中,为了采用交叉Pinacol反应合成异三尖杉酯碱,先以5-甲基-2-氧己酸乙酯1
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氧苄羟胺(或其盐酸盐,4)是一种用途广泛且价格较昂贵的有机合成中间体,它不但可代替羟胺用作合成羟肟酸类、胺类、肟类的原料,并可避免盐酸羟胺在亲核反应中的复杂性。合成氧苄羟胺盐酸盐的方法有两种,但两种方法都存在产率低、操作繁琐等缺点。我们参考文献方法,在后处理上做了改进,经3步反应以80%的总收率方便地合成了氧苄羟胺盐酸盐4。
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