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1.
2.
设计、合成吲哚席夫碱类衍生物并研究其抗HIV-1活性。以3-吲哚甲醛衍生物为原料,在碱催化下与芳香胺发生缩合反应合成吲哚席夫碱类化合物,并采用通过 MTT 法测试了目标化合物在MT-4 细胞内的抗 HIV-1病毒株的活性。 合成了32个吲哚席夫碱类衍生物,其结构均通过1H NMR和MS加以确证。初步的生物活性结果测试表明,所合成的吲哚席夫碱类化合物对HIV-1均有优秀的抑制活性,并具有广谱的抗HIV-1活性。其中化合物31 (EC50 = 0.06 mol/L)展现出了最强的抗HIV-1活性,与阳性药物地拉韦啶 (DLV, EC50 = 0.57 mol/L)相当;同时,化合物31具有非常低的毒性,选择指数 (SI)高达2500,明显高于地拉韦啶 (DLV, SI = 1272.9)和依法韦仑 (EFV, SI = 321)。将吲哚和席夫碱两个药效团,能够得到高效、低毒的HIV-1逆转录酶抑制剂,为今后发展新型的HIV-1抑制剂提供了新思路。  相似文献   
3.
该研究探讨了人参皂苷F2对3T3-L1脂肪细胞胰岛素抵抗的影响及其机制。将3T3-L1前脂肪细胞诱导分化成熟后,用1 μmol/L地塞米松处理48 h,建立胰岛素抵抗模型。用10 μmol/L的罗格列酮(阳性对照)和25、50、100 μmol/L人参皂苷F2处理胰岛素抵抗细胞12 h,检测细胞对2-NBDG的摄取。实验结束后用RT-qPCR检测各组细胞中葡萄糖转运蛋白4(GLUT-4)和胰岛素底物受体1(IRS-1)mRNA相对表达量,并利用Western blot检测PI3K/Akt信号通路中蛋白表达及其磷酸化水平。结果表明:与模型组相比,25、50、100 μmol/L人参皂苷F2均能促进胰岛素抵抗3T3-L1脂肪细胞对2-NBDG的摄取,分别增加了12.58%、29.07%和34.62%(p<0.05);人参皂苷F2作用12 h后,GLUT-4和IRS-1 mRNA相对表达量以及PI3K、Akt的磷酸化水平显著提高(p<0.01)。该研究表明人参皂苷F2可通过促进胰岛素抵抗3T3-L1脂肪细胞中GLUT-4和IRS-1mRNA相对表达,增加PI3K和Akt蛋白磷酸化,从而激活PI3K/Akt信号通路,改善其糖代谢和胰岛素抵抗。  相似文献   
4.
(C6H14N2)[Na(ClO43]是新型含能钙钛矿化合物的典型代表,需明确其热分解行为、热分解机制及感度特性,以推动其在配方中的应用。以差示扫描量热-热重分析方法实现了分解放热量、分解温度等参数的获取;以动力学模拟计算解析了相关分解机理;以同步热分析-红外-质谱联用技术结合原位红外技术探索了(C6H14N2)[Na(ClO43]的分解产物及分解历程;以国军标法获得了热感度、摩擦感度与撞击感度参数。结果表明:在10 ℃·min-1的升温速率下,(C6H14N2)[Na(ClO43]分解放热量为4227 J·g-1,分解温度则达到345 ℃,高于黑索今(RDX)、奥克托今(HMX)、六硝基六氮杂异伍兹烷(CL-20)等多数现役含能材料,显示了优异的热稳定性;分解产物研究表明其立方笼状骨架有效稳定了内部结合的有机物分子,使其热稳定性较高。此外,(C6H14N2)[Na(ClO43]在100 ℃下加热48 h的放气量约0.04 mL·g-1,撞击感度与机械感度分别为32%和80%,优于RDX和HMX。  相似文献   
5.
唐钢南区高炉水渣处理系统采用明特法,经过长时间的运行,暴露出一系列的工艺设备问题。通过观察与研究,对该系统进行了技术改造,保证了水渣系统的正常运转,确保了高炉生产正常运行。  相似文献   
6.
在食品安全检测中,样品预处理是衡量污染物定性和定量分析中必不可少的步骤。有效的食品前处理方法具有重要意义。近年来,纳米材料的发展,极大地促进了食品样品预处理方法的创新。如碳纳米管材料、金属有机骨架、磁性金属有机骨架材料等,在食品样品预处理方面,显示出巨大的应用前景。综述了近年来基于新型纳米材料的食品安全筛选预处理方法,讨论了该领域未来的发展前景和面临的挑战。  相似文献   
7.
大城市人口的不断增多和聚集使城市面临着巨大的人口压力和土地紧缺等问题,对于城市原有街区的更新和改造是解决这些难题的重要途径。文章介绍了大连理工大学建筑与艺术学院和日本东京电机大学联合举办的"东京北千住历史街区再生设计"中日国际研究-设计工作坊中一个以中国传统合院形式的空间结构为基础原型对给定区域进行改造的设计,该改造项目是中国合院形式在城市街区可持续再生设计实践应用的一次尝试,对以后的相关研究与探索具有一定的参考价值。  相似文献   
8.
采用氢氧化钠为催化剂,用乙醇对麦草进行预处理以提高其酶解糖化效率,并对降解溶出的碱醇木质素(AEL)进行回收提纯及结构表征,以实现麦草全组分高值化利用。基于Box-Behnken设计原理,选取预处理温度、碱用量和预处理时间为主要影响因素,采用响应面分析法优化了麦草秸秆碱醇预处理的工艺条件,建立了二次多项式数学模型。结果表明:3个因素对酶解率的影响大小依次为:碱用量预处理温度预处理时间。最佳预处理工艺为:预处理温度140℃,碱用量1.19%,预处理时间2.37 h;所得物料在p H4.8、加酶量20 FPU/g纤维素酶和20 IU/gβ-葡萄糖苷酶、反应温度50℃的条件下酶解48 h,酶解总糖转化率为96.78%(以酶解底物为基准)。化学组分及扫描电镜分析表明,碱醇预处理可去除84.62%的木质素(以原料为基准),纤维致密结构被破坏,表面出现许多凹陷和裂缝,增加了酶对底物的可及性,提高了酶解效率。采用FT-IR对AEL进行结构表征,结果表明,AEL中除部分C-O-C键和C=O键发生断裂,其他基团得到了较好的保留,AEL作为预处理副产物具有较大的应用价值。  相似文献   
9.
刘豫皖  周静  樊斌斌  杨艳平 《轮胎工业》2018,38(10):605-606
研究滚阻改善剂YG-G300在全钢载重子午线轮胎胎面胶配方中的应用。结果表明:与正常配方相比,在胎面胶配方中滚阻改善剂YG-G300的用量为2份或3份时,硫化胶的动态生热和压缩生热降低,其它硫化特性和硫化胶的物理性能变化不大,成品胎滚动阻力降低约10%。  相似文献   
10.
目的:了解兰州市非采暖期和采暖期居民室内外空气颗粒物的污染状况,研究室外颗粒物以及室内活动对室内颗粒物浓度变化的影响,为兰州市正确认识大气PM_(10)污染状况及制定相应污染控制措施提供参考依据。方法分别于2016年9月15至10月15日和2016年11月5日至2016年12月5日对兰州市城关区和榆中县72户居民住宅及13个典型场景的室内和室外同步进行PM_(10)的采集。重量法分析室内外PM_(10)的污染水平。结果:被调查居民的厨房、客厅PM_(10)平均质量浓度分别为115.44、81.25μg·m-3;办公场景的PM_(10)平均质量浓度为83.11μg·m-3;室外PM_(10)平均质量浓度为167.95μg·m-3。I/O值(室内与室外颗粒物质量浓度之比)变化范围为0.31-1.54。结论兰州市PM_(10)质量浓度呈现明显的空间分布特征和季节变化特征;PM_(10)室内质量浓度并不总是低于室外,室内环境应当受到公众的关注。  相似文献   
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