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以2-氨基-4-羟基-5-甲氧基苯甲酸甲酯(化合物2)和1-(3-羟丙基)四氢吡咯(化合物3)为原料,通过光延反应得到2-氨基-5-甲氧基-4-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]苯胺(化合物1).通过1H-NMR和ESI-MS对化合物1的结构进行了表征,并对反应条件进行了优化.确定的最佳的反应条件为:反应溶剂为四氢呋喃,... 相似文献
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设计、合成吲哚席夫碱类衍生物并研究其抗HIV-1活性。以3-吲哚甲醛衍生物为原料,在碱催化下与芳香胺发生缩合反应合成吲哚席夫碱类化合物,并采用通过 MTT 法测试了目标化合物在MT-4 细胞内的抗 HIV-1病毒株的活性。 合成了32个吲哚席夫碱类衍生物,其结构均通过1H NMR和MS加以确证。初步的生物活性结果测试表明,所合成的吲哚席夫碱类化合物对HIV-1均有优秀的抑制活性,并具有广谱的抗HIV-1活性。其中化合物31 (EC50 = 0.06 mol/L)展现出了最强的抗HIV-1活性,与阳性药物地拉韦啶 (DLV, EC50 = 0.57 mol/L)相当;同时,化合物31具有非常低的毒性,选择指数 (SI)高达2500,明显高于地拉韦啶 (DLV, SI = 1272.9)和依法韦仑 (EFV, SI = 321)。将吲哚和席夫碱两个药效团,能够得到高效、低毒的HIV-1逆转录酶抑制剂,为今后发展新型的HIV-1抑制剂提供了新思路。 相似文献
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以D-色氨酸为原料,通过甲酯化和Pictet-spengler 2步反应,合成了他达那非关键中间体(1R,3R)-1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸甲酯盐酸盐,2步反应总收率为87.4%。其结构经核磁共振氢谱(1H NMR)和质谱(ESI-MS)确证。考察了溶剂、物料比、温度和反应时间4个因素对Pictet-spengle反应的影响。结果表明,在反应溶剂为异丙醇、物料比n(胡椒醛)∶n(D-色氨酸甲酯盐酸盐)=1.3∶1.0、 90℃反应13 h的优化条件下,目标产物的收率达92.5%。 相似文献
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