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1.
本实验研究了新型、高效α-葡萄糖苷酶抑制剂1-脱氧野尻霉素-羟基查耳酮杂合体(DC-5)在大鼠体内的吸收与代谢。超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(ultra-performance liquid chromatography quadrupole time-of-flight tandem mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS/MS)检测结果表明,DC-5灌胃后大鼠血液中出现了加氢还原、甲基化、磺酸化及葡萄糖醛酸化4 种代谢产物;灌胃后0.5 h,大鼠血液、心、肝、肺、胃、小肠中的DC-5含量达到峰值,而脾和肾中则在灌胃后1 h达到最高值;大鼠血液中DC-5的峰值质量浓度为162.76 ng/mL,半衰期(half-life in the terminal phase,T1/2)为30.66 h,平均驻留时间(mean residence time,MRT)为11.41 h;粪便是DC-5的主要排泄途径,24 h内排泄量为灌胃量的2.26%,显著高于24 h内尿液中的排泄量(0.015 6%);药代动力学分析结果表明,DC-5在大鼠体内的生物利用度为1.47%。 相似文献
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建立了氟虫腈代谢物-氟虫腈亚砜的柱前荧光衍生化方法,并将其应用于鸡蛋中的残留检测。优化后的柱前荧光衍生化反应主要条件如下:催化缩合剂为EDC/DMAP;反应溶剂为二氯甲烷;氟虫腈亚砜与荧光衍生试剂的用量比为1:8;45 ℃水浴中反应75 min。衍生产物为N-(3-氰基-1-(2, 6-二氯-4-(三氟甲基)苯基)-4-((三氟甲基)硫代)-1H-吡唑-5-基)-4-(2-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-1H-菲并[9, 10-d]咪唑-1-基)丁酰胺(DX1),具有很高的荧光强度。衍生化产物DX1的高效液相色谱-荧光检测(HPLC-FLD)的主要条件如下:C18色谱柱;等度洗脱;流动相:乙腈/水(80/20,v/v);流速:1.0 mL/min;λex=310 nm,λem=404 nm;进样量20 μL;柱温40 ℃。在上述检测条件下,氟虫腈亚砜HPLC-FLD检测方法的检测限为0.033 μg/L,定量限为0.092 μg/L。在此基础上,建立了鸡蛋残留氟虫腈亚砜提取和检测的HPLC-FLD方法,检测限和定量限分别达到了0.052和0.132 μg/kg,精密度、稳定性和重现性在保留时间和峰面积上的RSD分别小于0.04%和2.7%,上机检测可在20 min内完成。该方法具有较好的灵敏度、精确性和可靠性,可应用于鸡蛋中残留氟虫腈亚砜的检测。 相似文献
5.
通过荧光法研究了落新妇苷与牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)之间的相互作用。考察了温度、BSA浓度、及常见离子对二者相互作用的影响。结果表明,落新妇苷具有较强的淬灭BSA内源荧光的能力,其淬灭机制为静态淬灭,表明二者可发生相互结合。计算了二者结合的热力学参数包括结合常数、焓变、熵变及自由能变化。结果表明,二者结合常数随温度的升高而缓慢增大,焓变及熵变均为正值说明疏水作用力在两者的相互作用中发挥重要的作用。Ca~(2+)、Mg~(2+)、K~+、SO_4~(2-)及NO_2~-等常见离子对落新妇苷与BSA相互作用的影响很小。同步荧光光谱研究表明落新妇苷会使BSA色氨酸残基附近疏水环境的极性增大。 相似文献
6.
本文通过紫外吸收光谱法研究了落新妇苷与β-环糊精(β-CD)的包结反应。β-CD可与落新妇苷形成1:1包结物,并使其在291 nm处吸光度有规律下降,二者包结平衡常数为1788.54±273.41 M-1。采用研磨法制备落新妇苷与β-CD的包结物,考察了水分含量和摩尔比对落新妇苷包结率的影响。适当提高研磨过程中水份含量和β-CD摩尔比可增加落新妇苷包结率。最后,比较了β-CD包结物和落新妇苷单体的溶解度、体外溶出度和大鼠体内生物利用度。形成β-CD包结物可显著提高落新妇苷溶解度。25℃条件下,包结物中落新妇苷的溶解度为52.01 mM,为落新妇苷单独存在时的106.14倍。体外溶出度曲线表明包结物中落新妇苷的溶解速度更快。包结物中落新妇苷在大鼠体内达到峰值时间更短,且峰值浓度更高,但二者生物利用度相当,绝对生物利用度都约为3.7%。 相似文献
7.
制粉系统防爆工作是一项非常琐碎,但需要长期不懈重视的技术和管理工作,其实有非常明显的脉络。根据近年来的最新发展成果,把制粉系统防爆工作进行了系统性的组织,使其成为一个整体,达到高效全面不遗漏地进行工作,从而达到制粉系统安全高效运行的目的。 相似文献
8.
9.
本文以环糊精(α-、β-、或γ-)和淀粉为原料,通过环氧氯丙烷合成水不溶性的环糊精-淀粉树脂(CDP)。比较了三种环糊精-淀粉树脂对落新妇苷的吸附性能,筛选出效果最佳的β-CDP。考察了β-CDP的等温吸附特性,结果表明β-CDP对落新妇苷的吸附量随平衡浓度的升高而增加;吸附过程是一个放热过程,温度升高不利于吸附。4 ℃条件下,落新妇苷平衡浓度为360 μg/mL时,β-CDP的吸附量为49.52 mg/g。该等温吸附可以用Freundlich方程进行拟合,说明β-CDP对落新妇苷的吸附是一个非均匀的多层吸附。比较了不同溶剂对被吸附落新妇苷的解析效果,结果表明60%乙醇为最佳洗脱溶剂,超声处理10 min后解析率为91.97%。将β-CDP用于土茯苓总黄酮的分离纯化,总黄酮得率为2.28%。经HPLC分析产物中落新妇苷含量为51.71%,总黄酮含量为76.63%。 相似文献
10.
高血糖和高血脂已严重威胁人类健康,本研究探讨平卧菊三七(GPM)对小鼠血糖和血脂的影响,并通过分子生物学手段阐明其作用机制。将40只昆明小鼠随机分成4组,即对照组、2%、4%和8% GPM,喂养小鼠12周,称量小鼠体重和脏器,测定血中的生化指标和肝脏及粪中脂类含量,用qRT-PCR及蛋白印迹等方法分析肝脏mRNA和蛋白表达的变化。结果显示GPM对小鼠体重增加和脏器重量没有明显变化。4%以上GPM与对照组相比显著降低血中的甘油三酯(TG)、总胆固醇、低密度脂蛋白的胆固醇和血糖及肝脏中TG的浓度。而粪中的TG却明显增加。8% GPM明显抑制羟甲基戊二酰CoA还原酶(HMGCR)的活力和mRNA及蛋白表达水平,而Glut4的mRNA和蛋白表达明显增加。以上结果表明GPM通过调节HMGCR和Glut4的mRNA及蛋白表达,和抑制肠道对TG吸收,达到降糖降脂作用。 相似文献