(3-烯丙氧基苯基氨基羰基)-N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基-L-吡咯烷的合成研究

以4R-羟基-L-脯氨酸为原料,与氯甲酸对硝基苄酯反应进行氨基保护、再与间氨基苯甲酸烯丙酯缩合得到目标化合物(3-烯丙氧基苯基氨基羰基)-N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基-L-吡咯烷。对反应物配比、催化剂、反应时间和温度等因素进行了研究,确定了缩合优化条件为:二氯甲烷作溶剂,25℃下反应4 h。优化条件下,缩合收率达86.1%。目标产物结构经IR、1H NMR和MS确证。     

校企合作建设制药实践教学基地的研究与实践

在本科教学中,实践教学的重要性已越来越受到重视,但是如何加强实践教学,各校的做法都不相同。本文在分析了武汉工程大学化药学院制药工程专业实践教学基地建设现状的基础上,提出了实践教学基地建设的措施,讨论了实践教学基地在实践教学中的作用,以及管理机制的建设与创新。     

半富马酸喹硫平的合成

以邻氯硝基苯和硫代水杨酸为起始原料,水相中碱化缩合成2-硝基2’-羧基二苯硫醚(2)后,通过铁粉还原成2-氨基2-’羧基二苯硫醚(3),经PPA催化环合制得10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮(4),再通过产物4与三氯氧磷氯化、与哌嗪缩合、与侧链2-(2-氯乙氧基)乙醇(6)缩合成得喹硫平(5),最后在乙醇中成盐合成得半富马酸喹硫平(1),总收率47.60%,结构经IR和1 H NMR确认.     

3-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-基)丙氨酸的合成研究

以丙二酸二乙酯为原料,经亚硝化、还原、乙酰化、缩合、水解、脱羧反应制得3-（2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-基）丙氨酸,总收率为41.5%,含量为98.7%.合成工艺简单易操作,适合工业化生产.     

瑞巴匹特羧乙酯的合成

以N-乙酰乙酰苯胺为原料,经溴化、环合制得4-溴甲基喹啉-2-酮(Ⅲ);由盐酸氨基丙二酸二乙酯经酰化制得4-氯苯甲酰胺基丙二酸二乙酯(Ⅳ);最后用4-溴甲基喹啉-2-酮(Ⅲ)和4-氯苯甲酰胺基丙二酸二乙酯(Ⅳ)经烃化反应合成瑞巴匹特羧乙酯(Ⅰ).结果表明:在n(Ⅳ)∶n(Ⅲ)∶n(乙醇钠)=1∶1∶1.2,回流反应2 h时,合成总收率63.81%(以N-乙酰乙酰苯胺计).     

4-氯-2-(N-甲基-N-苯基胺磺酰基)苯甲酸甲酯的合成

以4-氨基甲苯-2-磺酸(Ⅱ)为起始原料,经重氮化-Sandmeyer反应,氧化,酯化,氯磺化,缩合和甲基化六步反应合成4-氯-2-(N-甲基-N-苯基胺磺酰基)苯甲酸甲酯(I),总收率高达44.2%.本合成工艺能有效提高反应收率,降低生产成本,适合工业化生产.I的结构经1 H-NMR、IR和Ms确证.     

制药工程专业实验课程教学的改革与实践

按照顶层设计思路,从实验课程教学目标、实验课程设置和实验课程内容等方面进行改革,整合了实验课程,优化了实验内容,精心设计了基础型实验—综合型实验—研究创新型实验多层次专业实验项目,建立了实验报告与实验过程在线考核相结合的考核机制。通过引导性和指导性提问进行启发式教学,开展了课内课外相结合的研究创新型专业实验,确保了对学生心手合一的动脑、动手能力的训练,将实践创新能力及科研素质的培养落到实处。     

抗抑郁药噻萘普汀钠的合成新工艺

根据文献报道的抗抑郁药噻萘普汀钠的合成方法,设计了一条新的合成路线。本论文以N-(3-氯-6,11-二氢-6-甲基-苯二氮卓[c,f][1,2]噻氮卓-11-酮)-S,S-二氧化物(5,简称三环酮)为起始原料,经还原、氯化、胺化、水解反应制得噻萘普汀钠(1),总收率为48.5%。产物结构经过IR和1HNMR确证。     

抗高血压药丁酸氯维地平的合成研究

以2,3-二氯苯甲醛和乙酰乙酸叔丁酯为原料,经Knoevenage反应、水解、缩合后与β-氨基巴豆酸甲酯环合得丁酸氯维地平。对反应物配比、催化剂、反应时间和温度等因素进行了研究,总收率达51.34%(以2,3-二氯苯甲醛计),其结构经IR、1H NMR和MS确证。