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目的:探讨肺靶向汉防己甲素缓释微囊的安全性。方法:用白蛋白为囊材,以“喷雾干燥-热变性”法制备肺靶向汉防己甲素缓释微囊(TET-MC),进行急性毒性,长期毒性,体外溶血试验,过敏性试验以及局部刺激性试验。结果:小鼠静脉注射和腹腔注射的LD50分别为83.56和594.29mg/kg,与原药比分别大了150%和140%,体外溶血3h无溶血和凝集现象,无刺激性和过敏反应,大鼠腹腔注射连续21d给药部位未见异常,低剂量组各实质性器官细胞未见细胞学病变,中,高剂量组的异常情况在停药2wk后恢复正常。结论:汉防己甲素经微囊化后毒性明显降低,表明TET-MC基本安全。 相似文献
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地塞米松磷酸盐牛血清白蛋白微球的研制 总被引:4,自引:0,他引:4
以牛血清白蛋白为囊材,采用喷雾干燥工艺制备了地塞米松磷酸盐微球。通过优化工艺条件,制得的微球外观呈圆球形,粒径2~10μm。微球不含任何有机溶剂,适合制成关节腔内给药系统。微球中药物的平均含量为35.48±1.97%。加热固化可使微球具有不同的水溶性,从而控制药物的释放。 相似文献
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表面活性剂对高水溶性药物阿魏酸钠白蛋白纳米粒的载药特性影响 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:制备高水溶性药物白蛋白纳米粒,考察表面活性剂对高水溶性药物的包封作用。方法:以牛血清白蛋白为载体材料,阿魏酸钠为高水溶性药物模型,采用去溶剂化法制备阿魏酸钠白蛋白纳米粒。用低温超速离心法、层析-离心法、层析-酶解法对纳米粒包封率和载药量进行测定评价,并考察表面活性剂对纳米粒包封率、载药量及得率的影响。结果和结论:层析-离心法测定结果可靠。亲水性表面活性剂0.3%洛泊沙姆和亲脂性表面活性剂0·48%卵磷脂联合使用,有利于高水溶性药物的包封,包封率为28.42%,载药量为10.5%。 相似文献
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喷雾干燥环丙沙星白蛋白微球的载药量和包封产率 总被引:2,自引:0,他引:2
建立和采用一阶导数紫外分光光度法测定白蛋白微球中环丙沙星的含量,该法可避开白蛋白囊材对微球中环丙沙星含量测定的干扰,操作简便,结果准确可靠。测得1:1、1:2和1:4等不同药物/囊材比例的喷雾干燥微球中环丙沙星的载药量分别为46.93%、32.65%、20.56%,讨论并分析微球制剂中药物的分析方法,以恰当的包封产率评价方法计算喷雾干燥工艺对环丙沙星进行微囊化的包封产率的影响,结果满意。 相似文献
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目的:为肺靶向汉防己甲素(TET)缓释微囊临床研究提供依据。方法:以正常大鼠组,生理盐水组和该微囊的高,中,低剂量给药组进行试验。将给药后大鼠的体征,血液学生化学指标及病理组织学特征等作为指标,进行肺靶向缓释微囊混悬注射液的长期毒性评价。结果:与正常大鼠组,生理盐水组和TET微囊低剂量组的各项指标表明三者均无明显改变,高剂量组所产生的异常变化经停药后,基本恢复正常,结论:肺靶向汉防己甲素缓释微囊基本安全,可用于临床研究。 相似文献
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汉防己甲素缓释微囊肺靶向给药系统的研究 总被引:11,自引:0,他引:11
目的 制备肺靶向汉防己甲素缓释微囊,以提高药物降低肺动脉高压的作用并降低其毒性。方法 汉防己甲素用喷雾干燥-热变性微囊化,用UV测定汉防己甲素微囊的体外释放特性,用反相高效液相测定小鼠体内分布,经大鼠肺动脉插管测定其压力。结果 汉防己甲素微囊外观呈圆球形,带正电荷,载药量37.88%,微囊的体外释药规律符合Higuchi方程。小鼠肺部的药物浓度明显提高,平均滞留时间延长,大鼠肺动脉高压的降压作用从157.1h延长到223.6h,体内降压百分数与体外释药百分数之间具有相关性。结论 汉防己甲素经喷雾干燥-热变性微囊化可使其高效、低毒地治疗肺动脉高压。 相似文献
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亲水性的多肽、蛋白质类大分子药物主要经细胞旁路穿越小肠上皮细胞层而被吸收,粘膜上皮细胞紧密结合使直肠粘膜的通透性降低,因而制约了这些大分子药物的直肠吸收。合用吸收促进剂可望解决这一问题,但许多吸收促进剂将引起粘膜的损伤。本文旨在评价新型吸收促进剂一氧化... 相似文献
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目的:制备疏水性药物昔奈酸沙美特罗的纳米粒-微粒给药系统。方法:以壳聚糖为载体材料,采用离子交联法联合喷雾干燥工艺制备昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒给药系统,并考察其体外释药及沉降特性。结果:制得的纳米粒-微粒粉末外观较为圆整、规则,粒径分布主要集中在2~8μm范围内,堆密度和休止角分别为(217.28±1.47)mg/ml和(30.24±0.77)°,粉末流动性较好,包封率和载药量分别为(71.40±2.88)%和(7.67±0.31)%。昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒和昔奈酸沙美特罗原药在体外释放初期均表现出一定的突释效应(2h累积释药百分数达到50%以上),24h达到95%以上,其中昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒的体外释药速度与其原药相比较慢。微粒粉末的有效部位沉积百分比为22.07%。结论:本研究可以成功制得昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒给药系统,其载药量和包封率较高,体外释药可控,可吸入性良好,为进一步的载体修饰奠定了基础。 相似文献
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口服缓释给药系统易受胃肠道的生理状态影响 ,药物释放存在着许多易变因素。本研究以生物半衰期短、胃肠道副作用大的非甾体类抗炎药双氯芬酸钠 ( DFS)为模型药物 ,采用无毒、易吸收的天然脱乙酰壳多糖为主要聚合物材料将其制成口服缓释小珠和微粒 ,探讨其体外释药特性 ,为口服缓释给药系统释药速率的平稳调控提供设计思路。室温下连续搅拌 3h,使 0 .5g纯化的脱乙酰壳多糖溶于 36.71 5g的 2 %醋酸中 ,加入 0 .1 g甘氨酸 ,搅拌混匀 ,以注射器将上述混合液滴入不断搅拌的氢氧化钠 -甲醇液中 ,将形成的小珠置于含有约1 1 .0 6g戊二醛水溶液中… 相似文献