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1.
用密度泛函理论,在BL3YP/6-311++G**基组水平上研究5-氟尿嘧啶…NO复合物体系,用更大基组(6-311+G(2df,p)和aug-cc-pVDZ)进行单点能的计算,发现5个能量极小的复合物。同时,使用自然键轨道(NBO)法和分子中的原子(AIM)法对5-氟尿嘧啶和NO分子间的作用本质进行了分析。结果显示,5-氟尿嘧啶和NO的结合方式是NO的N、O原子与5-氟尿嘧啶的N-H键形成氢键,或O原子与5-氟尿嘧啶分子间通过弱π键结合在一起。最稳定复合物的结合能为-7.86 kJ/mol。N原子与5-氟尿嘧啶的结合更有优势,N结合的复合物中,NO键长缩短,伸缩振动频率蓝移,而O结合的复合物中,NO键长伸长,伸缩振动频率发生红移。 相似文献
2.
蚕丝丝素膜是弱两性天然高分子荷电膜,用丝素膜作载体,固定抗肿病药5-氟尿嘧喧,并探索其在pH=3、7、9,25℃下的缓释性能。结果表明:适量的5-氧尿嘧啶能够固定在丝素膜上,且经过丝素涂层保护,5-FU释放速率变慢,释放时间可以延长;在酸性条件下缓释效果好。 相似文献
3.
《Planning》2017,(1)
目的探讨miR-195对BEL-7402/5-FU细胞5-氟尿嘧啶药物敏感性的影响。方法采用qRTPCR检测BEL-7402细胞与BEL-7402/5-FU细胞中miR-195的表达水平。将miR-195质粒载体瞬时转染至BEL-7402/5-FU细胞;MTT检测细胞药物敏感性的改变。结果相比于BEL-7402细胞,miR-195在BEL-7402/5-FU细胞中表达水平下调;miR-195转染组的细胞增殖抑制率较miRNA阴性对照组及未转染组明显增高。结论MiR-195能够增加BEL-7402/5-FU细胞对5-氟尿嘧啶的药物敏感性,抑制细胞增殖。 相似文献
4.
目的:探讨核糖核苷酸还原酶M2(RRM2)在肝癌细胞对5-氟尿嘧啶(5-FU)耐药中的作用,并开发潜在的策略来提高肝癌细胞对5-FU的敏感性。方法:利用Western blot检测5-FU耐药肝癌细胞(BEL/5-FU)与非耐药肝癌细胞(BEL7402)中RRM2蛋白的表达差异;通过用RNA干扰技术下调BEL/5-FU细胞中RRM2的表达或RRM2抑制剂3-AP(Triapine)抑制RRM2活性;CCK-8和集落形成实验用于检测细胞的增殖能力;使用高内涵细胞成像系统仪检测与分析细胞凋亡。结果:BEL/5-FU细胞中RRM2的表达量是BEL7402细胞的2.5倍。RNA干扰技术能够下调BEL/5-FU细胞中RRM2的表达,并使5-FU对BEL/5-FU细胞的半数抑制浓度(IC50)下降约50%,同时细胞集落形成能力也显著减弱。3-AP与5-FU联合处理BEL/5-FU细胞,使5-FU对BEL/5-FU细胞的IC50下降约40%,细胞集落形成能力减弱,并促进5-FU导致的细胞凋亡。结论:RRM2与肝癌细胞对5-FU的耐药相关,本研究通过抑制RRM2的活性来逆转肝癌细胞对5-FU的耐药,为提高肝癌的5-FU化疗疗效提供新靶点和新思路。 相似文献
5.
通过乳化交联法制备了负载有抗癌药物5-氟尿嘧啶的Fe3O4/羧甲基壳聚糖磁性载药微球。利用红外光谱(IR)和扫描电镜(SEM)对载药微球的结构与形貌进行了表征,研究了影响载药微球载药和释药性能的因素。IR测试显示载药微球中含有磁性Fe3O4;SEM照片显示载药微球尺寸均一,表面光滑。确定制备磁性载药微球的最佳条件为:5-氟尿嘧啶0.5g、磁性Fe3O40.2g、戊二醛8mL;磁性载药微球在温度为35~40℃、pH值为5.2的缓冲溶液中释药量达到峰值,适用于人体十二指肠肿瘤的治疗。 相似文献
6.
目的探讨吉非替尼与5-氟尿嘧啶(5-FU)、紫杉醇(Paclitaxel)联合序贯对人胃癌细胞MKN-45的抑制作用,筛选出体外对胃癌有效的联合用药方案。方法采用免疫组化法鉴定MKN-45细胞内EGFR相关抗原,采用MTT法测定5-FU、紫杉醇与吉非替尼联合对MKN-45细胞的抑制作用。利用combidrug软件分析联合用药的作用效果。结果表明MKN-45细胞内EGFR相关抗原表达阳性。先用化疗药物24h序贯吉非替尼48h方式给药时,5-氟尿嘧啶,紫杉醇与吉非替尼均有协同作用,CI值<1;先用吉非替尼48h序贯化疗药物24h方式给药时,5-氟尿嘧啶,与吉非替尼有协同作用,CI值<1,紫杉醇与吉非替尼在fa>0.85时,CI值>1,呈拮抗作用。结论 5-氟尿嘧啶与吉非替尼具有协同作用,联合效果不受序贯给药顺序的影响。先用紫杉醇24h序贯吉非替尼48h具有协同作用,联合效果优于其余两种给药方案。 相似文献
7.
综述了几种具有抗癌活性的化合物D-阿洛糖、氨烷基支链糖衍生物、多糖衍生物、脲氟嘧啶、铂-葡萄糖复合物、糖基烷化剂和光动力治疗剂等,以及利用双丙酮葡萄糖合成这些抗癌活性物的研究。 相似文献
8.
9.
DNA与(S)-2-(5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基)氨基-1,4-丁二酸相互作用的电化学和光谱学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以自组装制得的DNA修饰电极为工作电极,采用循环伏安研究了抗癌药物(S)-2-(5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基)氨基-1,4-丁二酸(5FUASP)与DNA的相互作用,还结合紫外-可见光谱进一步研究了这种相互作用。循环伏安测试结果表明:5FUASP与DNA在pH=6.86的缓冲溶液中有强烈的相互作用,在电极表面反应的过程为准可逆电化学反应一化学反应偶合(Ec)过程。当扫描速度较低时,EC反应是扩散控制过程;紫外吸收光谱表明抗癌药物5FUASP与DNA通过插入作用相互结合。 相似文献
10.
目的探讨草酸铂联合氟尿嘧啶并CF治疗晚期胃癌的效果及不良反应。方法收集我院40例中晚期胃癌患者进行化疗,评价其疗效、生活质量和不良反应。结果 OLF方案治疗晚期胃癌总有效率48.6%。结论草酸铂联合氟尿嘧啶并CF治疗晚期胃癌有效率较高,副作用轻。 相似文献