Effect of puerarin on the P13K pathway for glucose transportation and insulin signal transduction in adipocytes

To explore the effect of puerarin on insulin receptor (IR), insulin receptor substrate-1 (IRS-1) and protein expression of protein kinase B(PKB) in the P13K pathway of the glucose consumption, transportation and insulin signal transduction in 3T3-L1 adipocytes with insulin resistance. The insulin resistance 3T3-L1 adipocytes model was established by free fatty acid induction. The model cells were managed with puerarin in different concentrations. Glucose consumption was detected with glucose oxidase method, glucose transportation rate was determined by 2-deoxy-3H glucose ingesting method, and the IR, IRS-1 and PKB expression were determined by Western blot. Glucose consumption and transportation were significantly decreased in the model adipocytes, but increased after treated with puerarin (P<0.01). Moreover, the level of tyrosine phosphorylation of IR subunit β was higher in the puerarin treated groups, and that of IRS-1 was higher in the group treated with low dose puerarin than that in the model group. The 3T3-L1 adipocytes of insulin resistance model could be induced by free fatty acid successfully, puerarin could promote the glucose utilization in them to alleviate the insulin resistance, which may be related with the action in advancing the tyrosine phosphorylation of IR and IRS-1.     

正交法研究离子交换纤维纯化葛根素的工艺

采用正交法考察了各因素对葛根素纯化工艺的影响,确立了离子交换纤维纯化葛根素的最佳工艺.结果表明:强碱阴离子交换纤维吸附葛根素的最佳条件是上药液的pH=7,药液流速0.17 mL/min,药液质量浓度为1.6 mg/mL,溶剂为75%的乙醇.吸附在强碱阴离子交换纤维上的葛根素动态解吸的最佳条件是乙酸浓度为2.5 mol/L,解吸液体积与纤维床体积的比值为8.实验结果表明用强碱阴离子交换纤维纯化葛根素是可行的.     

主动脉阻断后经主动脉根部注射葛根素注射液对二尖瓣置换术患者心肌损伤的影响

目的:评价主动脉阻断后经主动脉根部注射葛根素注射液对二尖瓣置换术患者心肌损伤的影响。方法:拟行二尖瓣置换术患者60例,性别不限,年龄<60岁,ASA分级Ⅱ或Ⅲ级,采用随机数字表法,将患者随机分为C组和P组,每组30例。在体外循环下,P组于阻断升主动脉后,立即经升主动脉根部注射葛根素注射液5mg/kg,随后灌注4℃高钾(K+浓度22 mmol/L)含血心脏停搏液20 mL/kg;C组注射等容量生理盐水,随后灌注4℃高钾(K+浓度22 mmol/L)含血心脏停搏液20 mL/kg,两组患者每30 min复灌不含葛根素的相同成分含血心脏停搏液10 mL/kg。分别于主动脉阻断前即刻(T1)、主动脉阻断后4 h(T2)和术后24 h(T3)时,采集中心静脉血样8 mL,测定血浆心肌肌钙蛋白I(cTnI)浓度、肌酸激酶(CK)和肌酸激酶同功酶(CK-MB)的活性。记录阻断升主动脉至心脏停搏所用时间、心脏自动复跳率、心脏复跳期间利多卡因使用剂量及术后2 h多巴胺用量。结果:与C组比较,P组心脏复跳期间利多卡因用量和术后2 h多巴胺用量减少,两组比较差异均有统计学意义(P<0.05)。与C组比较,P组T2^T3时血浆cTnI、CK和CK-MB的活性降低,两组比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:主动脉阻断后经主动脉根部注射葛根素注射液可减轻二尖瓣置换术患者心肌损伤。     

葛根素新型给药系统的研究进展

以葛根素为研究对象,通过查阅近几年的葛根素相关文献,对其新载体新剂型的研究进展进行总结与概述。结果显示:将葛根素与新型给药系统结合,为中药有效成分葛根素的推广和应用提供了一个有利的平台,有助于加快葛根素新剂型的研究和应用进程。最后总结了葛根素在药物制剂现代研究中的应用,并展望了其发展前景。     

葛根素纳米脂质体的制备及体外释放特性研究

目的优化筛选葛根素纳米脂质体(puerarin nano-liposomes carriers,Pue-NLC)的制备工艺,并考察其体外释放特性。方法采用高压均质法制备Pue-NLC,正交设计优化筛选处方,HPLC法测定含量,超高速离心法结合甲醇提取法测定包封率和载药量,透射电镜观察外观,激光粒度测定仪测定其平均粒径和Zeta电位,透析袋法考察体外释放特性。结果最优工艺处方为葛根素(Pue)50 mg,2.0%单硬脂酸甘油酯(GP)∶辛酸葵酸三甘油酯(LLW)为200∶160(W/W),0.5%泊洛沙姆(F68)水溶液,制备的Pue-NLC外观呈圆形或椭圆形,平均粒径为(102.4±5.6)nm,多分散系数为0.214±0.027,Zeta电位为(-18.8±2.7)mV,包封率为(45.9±1.43)%,载药量为(0.81±0.05)%,在生理盐水中的体外释药行为符合Weibull方程:In[In(1/1-Q)]=1.143 3 Int-0.547 0,r=0.986 0,24 h释放率为88.15%。结论高压均质法成功制备了Pue-NLC,粒径小,载药量和包封率高,具有缓释特性,具有一定的开发前景,为葛根素新型给药系统的研究提供理论基础和实践指导。     

葛根素药理学活性及分离纯化的研究进展

葛根素是豆科植物野葛的主要有效成分,是评价葛根的主要质量评价指标。文章主要论述了葛根素的主要理化性质及其药理学活性,同时系统对近年来葛根素提取、分离纯化、等方面的研究进展进行综述,以期为更好地开发利用葛根资源提供参考。     

不同溶剂对野葛中葛根素提取效果影响的研究

目的考察不同溶剂对葛根素提取效果的影响。方法以水和不同浓度的乙醇提取野葛根中的葛根素,以葛根素的提取率和含量为考察指标,通过L9(34)正交试验,比较不同溶剂提取的最佳条件。结果热水提取法的最适条件为料水比1∶10、提取时间2.0 h、提取次数2次;醇提的最佳条件为料液比1∶6,提取时间2.0 h,乙醇体积分数为30%,提取3次。结论优选的两种溶剂提取工艺条件都合理可行,相比之下,水提取的综合指标更高一些。     

HPLC测定山葛降脂滴丸中葛根素的含量

目的采用高效液相色谱法(HPLC)对山葛降脂滴丸中葛根素含量进行测定。方法色谱柱为Diaomonsil C18色谱柱(250×4.6 mm,5μm)、ODS预柱,以甲醇-0.2%磷酸溶液(28∶72),检测波长为250 nm。结果葛根素在11.75~188.0μg/mL内,浓度与相应峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.50%,RSD为1.44%。结论该方法对山葛降脂滴丸中葛根素含量的测定简便易行,结果准确可靠,适用于对山葛降脂滴丸进行质量控制。     

葛根素对大鼠血脂和血粘度的影响

目的:研究葛根素对大鼠血脂、血粘度的影响。方法:将30只大鼠随机分为正常对照组、高脂饲料组、高脂饲料葛根素组三组进行喂养与给药,30天后测定大鼠的总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、全血粘度(低切)和血浆粘度。结果:与空白对照组相比,高脂饲料组大鼠的总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇、全血粘度(低切)和血浆粘度含量明显增加(P<0.01),高密度脂蛋白胆固醇含量降低;与高脂饲料组相比,高脂饲料葛根素组大鼠的总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇、全血粘度(低切)和血浆粘度明显降低(P<0.01)。结论:葛根素具有明显的降低血脂、降低血粘度的作用。     

对葛根中葛根素的成份的研究分析

目的建立不同品种葛根中葛根索及总黄酮的含量测定方法。方法采用RP-HPLC法，以甲醇一水（32：68）为流动相，检测波长为250nmiN葛根素含量；紫外分光光度法测柴葛、粉葛中总黄酮含量。结果葛根素峰分离度提高，峰形改善；葛根素0．204～2．04μg范围内与峰面积线性关系良好（r=0．9999），回收率为98．7％（n=5），精密度RSD=0．86％。总黄酮浓度在4．08～16．32μg／ml范围内与吸收度线性关系良好（r=0．9998）。结论该法灵敏，准确、简便易行，重复性好，可用于中药葛根药材及饮片的质量控制。