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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
3.
双检合并技术在海底电缆地震资料处理中被广泛应用,可衰减电缆鬼波的影响。传统方式以水、陆检记录的波场记录相同为假设,电缆鬼波压制效果差,合并效果并不理想。在分析交叉鬼波化双检合并技术基本原理的基础上,综合利用水检资料与陆检鬼波褶积的结果和陆检资料与水检鬼波褶积的结果求取刻度算子,同时在地震资料处理中利用陆检资料标定水检资料,从而优化了交叉鬼波化双检合并技术。实际资料处理结果表明,改进后的技术可有效衰减电缆鬼波,分离出上行波场,大幅度拓宽地震资料频带,提高地震资料分辨率,从而提供更丰富的构造细节信息。 相似文献
5.
就经典分水岭图像分割算法中存在的过分割问题,提出一种结合位图切割和区域合并的彩色图像分割算法。对原始彩色图像通过空域梯度算子求其梯度图像,并利用位图切割重建梯度图像;对新梯度图像进行分水岭预分割;对预分割图像基于异质性最小原则进行区域合并,并获得最终分割结果。相比于现有的同类方法,该算法引入位图切割,抑制噪声对分割结果的影响,在边缘模糊处分割准确,得到符合人类视觉的较小分割区域数目,同时在运行效率上提高。 相似文献
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Zk线性码的对称形式的MacWilliams恒等式 总被引:8,自引:2,他引:6
该文定义了Zk线性码的码字的对称重量计数公式,利用离散的Hadamard变换,建立了线性码与其对偶码之间的对称形式的MacWilliams恒等式. 相似文献
10.
研究了由J.Bourgoin和M.Lannoo提出的半导体内Jahn-Teller畸变效应的计算理论。应用Bourgoin和Lannoo的方法研究了含中心氮杂质金刚石结构的Jahn-Teller畸变问题,计算了34C+N簇团的T2模耦合沿%111&晶向的Jahn-Teller畸变效应,结果与实验相符。 相似文献