5 ^99Tc^m（CO）3-IDA-FAC11的制备及生物分布

放射性核素标记脂肪酸作为心肌代谢显像剂可进行局部缺血定位及评价梗塞区心肌的活力。在SPECT显像药物中，锝[^99Tc^m]药物占有主导地位，因此，^99Tc^m标记的心肌脂肪酸代谢显像剂将有非常好的应用前景。本实验对象为二（N-乙酸）-十一烷酸（HOOC（CH2）10N（CH2COOH）2，IDA—FAC11），以[^99Tc^m（CO）3（H2O）3]^＋为中间体，合成了^99Tc^m（CO）3-IDA—FAC11，建立了^99Tc^m（CO）3-IDA—FAC1l放化纯的高效液相色谱法（HPLC）分析方法。研究了反应时间、温度、pH值和配体用量等对标记物产率的影响。     

多巴胺转运蛋白显像剂^18F—FP—β—CIT的制备

可卡因经水解、脱水、甲酯化、苯基溴镁格氏反应、脱N－甲基、碘化、N烷基化、甲磺酰化等反应制备氟标记前体,用K222催化进行氟标记,得到^18F-FP-β-CIT[N－（3－氟丙基）－2β－甲酯基－3β－（4‘－碘苯）去甲基托烷],标记率25％－30％,放射化学产率10％－12％,合成及纯化时间100－110min,纯化后放化纯度＜95％,稳定性较好。     

低剂量γ射线辐照对斑马鱼胚胎的发育和遗传毒性效应

为研究低剂量γ射线辐照对水生生物的发育和遗传毒性效应,以模式生物斑马鱼为研究对象,采用生物细胞辐照仪对5 hpf的斑马鱼胚胎进行不同累积剂量（0.01～1.00 Gy）的γ射线辐照处理,分析了胚胎的存活率、孵化率、畸形率和DNA损伤以及发育至150 dpf的F1代斑马鱼成鱼的繁殖能力及肝脏、肾脏和脾脏抗氧化酶的活性。结果表明：0.01 Gy低剂量γ射线辐照对斑马鱼胚胎存活率和孵化率无显著影响,但畸形率和DNA损伤显著提高;当辐照剂量超过0.10 Gy时,存活率和孵化率显著降低。5 hpf的斑马鱼胚胎接受0.01 Gy低剂量的γ射线辐照后,发育至150 dpf的F1代斑马鱼成鱼,产卵量显著降低,且具有剂量依赖性;肝脏的CAT酶的活性显著升高,表明它可能是评价低剂量γ射线辐照毒性效应潜在的生物标记物。     

Up-converting NaYF4：0.1%Tm^3＋, 20%Yb^3＋ nanoparticles as luminescent labels for deep-tissue optical imaging

Optical imaging plays an important role in biomedical research being extremely useful for early detection, screening and image-guided therapy. Lanthanide-doped up-converting nanoparticles were ideally suited for bioimaging because they could be ex- cited in near infrared （NIR） and emit in NIR or visible （VIS）. Here, we compared lanthanide doped up-converting NaYF4 and organic fluorophores for application in deep-tissue imaging. For that purpose - tissue phantoms mimicking the natural properties of light scat- tering by living tissues were prepared. The studies allowed to quantitatively compare optical resolution of different fluorescent com- pounds, revealing that the NIR photoexcitation was favorable over conventional UV photoexcitation.     

蛋白质组学面临的新问题

蛋白质组学领域仅仅经历了十年的发展历程。虽然它还有许多棘手的问题尚待解决，但是研究人员坚信蛋白质组学能够发现新的药靶和生物标记物，从而可以改进诊断和治疗过程。本文选择此领域内几家瑞士公司的工作进行评述。     

177Lu-EDTMP的标记研究及初步评价

用于肿瘤治疗的177Lu标记的放射性药物是当今研究的热点,177Lu—EDTMP可应用于骨转移癌疼痛的治疗。本工作优化了177Lu标记EDTMP的优化条件,并对标记物的靶向性进行了初步研究,同时还就正常动物体内生物分布和显像进行了研究。     

^99Tc^m—C60（OH）x（O）y标记条件研究

用     

131I-epidepride的制备与SD大鼠体内分布特性研究

采用双氧水标记法和氯胺 -T法进行13 1I -epidepride标记 ,考察标记物的纯度及稳定性 ,并进行SD大鼠体内分布特性研究。实验结果表明 ,双氧水法和氯胺 -T法标记率分别为 97.4 %和 5 2 .9%。标记物的生理盐水溶液室温放置 4h ,放化纯大于 90 %。大鼠静脉注射13 1I -epide pride的生理盐水溶液后 ,纹状体与小脑比值在注射后 32 0min时高达 2 37:1。13 1I -epidepride进入血液后很快被组织摄取 ,其中以肺的早期摄取最高 (2 .11± 1.0 5 ) %ID·g- 1,各脏器的清除均较快 (T1/2 <4h) ,甲状腺的摄取率随时间的延长而增加。     

紫杉醇生物素标记衍生物的合成

以生物素、紫杉醇和6-氨基己酸为原料,经酰化、水解、酯化反应等步骤合成具有长臂连接的标题化合物。在三乙胺催化下,生物素与N-羟基琥珀酰亚胺反应生成N-羟基琥珀酰亚胺生物素酯。在氯化亚砜、甲醇反应体系下,由6-氨基己酸合成6-氨基己酸甲酯。在三乙胺作用下,N-羟基琥珀酰亚胺生物素酯和6-氨基己酸甲酯反应生成生物素-氨基己酸甲酯;生物素-氨基己酸甲酯在Li OH·H2O作用下,水解反应得到6-生物素氨基己酸。以DMF为溶剂,在N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)、4-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下,6-生物素氨基己酸与紫杉醇反应,生成标题化合物。标题化合物和重要中间体化合物采用IR、1HNMR、MS进行了表征。