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1.
非口腔组织中的苦味受体(TAS2Rs)可能成为相关疾病治疗的新靶点。 该研究将表达有 TAS2Rs 的细胞作为敏感元
件,根据其生理特性与不同的传感器耦合,探究了味觉受体异位表达及其在个性化药物筛选中的应用,构建了针对不同疾病模
型的个性化药物筛选平台。 首先,基于细胞阻抗传感器以及内源性表达 TAS2R38 受体的结肠癌细胞,开发了异硫氰酸酯类物
质特异性药物筛选平台,求得苯硫脲的 EC50 为 157. 6 μM;其次,结合微电极阵列检测系统,探究了 TAS2Rs 激动剂地芬尼多
(5~ 160 μM)和水杨苷(0. 001~ 100 μM)对心肌细胞收缩的抑制作用;此外,基于 3D 呼吸道平滑肌细胞 (ASMCs) 阵列,结合凝
胶成像系统,探究了 TAS2Rs 激动剂桔皮素(20 μM)对呼吸道平滑肌细胞的舒张作用。 相似文献
2.
3.
以Pt为活性组分、经不同浓度草酸铝处理的USY分子筛为载体,制备了Pt/USY催化剂,并用于菲一步加氢饱和反应和加氢异构反应体系。由于金属活性位点Pt上易发生加氢反应,USY载体酸性位点上易发生异构反应和裂解反应,实验分别考察了Pt颗粒、载体的酸强度和酸量对菲转化率和产物分布的影响。结果表明,活性金属Pt颗粒尺寸及分散度直接影响菲加氢饱和产物分布;草酸处理后制备的催化剂Pt/0.05-USY、Pt/0.1-USY较未经酸处理的Pt/USY更利于菲加氢反应。全氢蒽是菲向目标产物烷基金刚烷转化的关键中间产物,异构产物烷基金刚烷生成需在USY分子筛Br?nsted酸位点完成;随着催化剂载体酸量和酸强度的降低,裂解反应程度迅速减弱;菲加氢反应最终产物以加氢饱和反应产物为主;使用Pt/0.1-USY催化剂异构反应产物烷基金刚烷收率为2.3%。 相似文献
4.
酚醛树脂(PR)作为一种广泛使用的热防护材料,其热裂解机理及其裂解产物一直以来备受关注.从不同角度介绍了PR热裂解机理的研究进展和发展方向.PR裂解产物具有较丰富的空隙结构,可以作为一种良好的碳前驱体,通过活化、模板等方法制备的多孔碳材料可以广泛应用于吸附及催化剂载体.在众多提高PR热稳定性的改性方法中,含硼化合物改性PR可以使得树脂的耐热性得到明显的提高,这主要是由于硼酸酯结构的形成可以有效抑制PR中的酚羟基和亚甲基.深入了解PR裂解及碳化过程对提高其耐热性具有一定的指导意义. 相似文献
5.
采用纸毛细管喷雾(PCS)原位电离便携式质谱,在正离子模式下采集国内列管的40种卡西酮类毒品的质谱信息,分析一级质谱图[M+H]+峰,MS2、MS2_DDA模式下的特征碎片峰及其相对丰度比,建立用于40种卡西酮类毒品快速筛查的质谱数据库。研究发现,所有卡西酮类毒品均存在α位的C—N键裂解;根据最高离子峰是否为[M-H2O+H]+碎片峰可推测其是否存在仲、叔胺结构;N上取代基为吡咯烷基的卡西酮类毒品存在m/z 98+CnH2n系列特征峰;苯环上取代基为亚甲二氧基的卡西酮类毒品存在[M+H]+峰失去48 u或非[M+H]+峰失去30 u的特征离子峰。设计推断未知卡西酮类化合物的分析策略,并成功应用于10种待测物的结构推断。本方法可为卡西酮类毒品的结构鉴定和现场办案提供数据支持,有望成为打击卡西酮类毒品犯罪新的研判思路。 相似文献
6.
应用网络药理学探究扶正抗癌方(FZAF)抗非小细胞肺癌的有效活性化合物及其靶点、信号通路的作用机制.通过中药系统药理学技术平台(TCMSP、TCMID)数据库并结合相关文献筛选出扶正抗癌方中潜在化学活性成分及相关靶点蛋白;借助基因组注释数据库平台Genecards、TTD、CTD等数据库获取非小细胞肺癌的作用靶标;利用STRING数据库构建蛋白互作网络图并筛选出核心靶点;再通过DAVID进行GO、KEGG通路基因富集分析,最后利用Cytoscape-3.8.0软件构建药物-疾病-靶点网络、靶蛋白互作PPI可视化网络图.根据筛选条件得到165个扶正抗癌方的活性成分,1236个药物靶点;扶正抗癌方-非小细胞肺癌共同靶点189个,获得171条GO生物学过程和134条KEGG信号通路,主要涉及细胞周期、细胞增殖与迁移、炎症和免疫力.并利用pubchem数据库和AutoDock Tools 1.5.6软件、Autodock vina 1.1.2进行分子对接,采用Discovery Studio 2020可视化分析对接构象.研究其活性成分及其治疗非小细胞肺癌的相关靶点,能够在一定程度上说明活性成分与靶点蛋白的作用机制与结合活性.扶正抗癌方抗非小细胞肺癌体现了中药复方多成分、多靶点、多通路的特点,其作用机制可能与抑制细胞周期、细胞增殖、迁移及调节免疫等作用有关,为后续实验验证提供了思路和依据. 相似文献
7.
目的:用网络药理学方法,探讨人参、桑椹单味药与药对的水提物、醇提物改善骨质疏松症作用的分子机制。方法:观察人参、桑椹单味药与药对的水提物、醇提物对小鼠睾丸间质细胞(TM3)增值率及睾酮分泌影响和药对的水提物及醇提物对成骨细胞(MC3T3-E1)增值率及碱性磷酸酶(ALP)活力的影响。通过中药成分数据库TCMSP、GeneCards、OMIM数据库分别收集人参、桑椹化学成分及成分与疾病相关靶点,取交集后,运用STRING数据库分析关键靶点间的蛋白相互作用,利用DAVID数据库进行生物功能和通路分析;相关结果采用Cytoscape 3.7.0进行构图和网络拓扑结构分析;并应用Autodock软件对潜在药效物质和关键靶点进行分子对接。结果:TM3给药组与模型组比较,药对各浓度细胞增殖率极显著高于单味药各浓度值,且呈浓度依赖性,其中浓度为200 μg/mL时增殖率最高,增殖率分别是97.31%、91.67%(P<0.01),睾酮分泌量分别是3.48、3.06 ng/mL。MC3T3-E1给药组与空白组比较,细胞增殖率明显升高。在药对水提物给药组中200 μg/mL浓度细胞增殖率最高,增殖率为155%;醇提物给药组中100 μg/mL时细胞增殖率最高,增殖率为142.8%;ALP分析结果显示药对水提物给药组及醇提物组均具有明显升高效果。本研究共收集到28个活性成分,69个关键靶点,GO功能富集收集到257个生物过程,34个分子功能,62个细胞组分;KEGG通路富集共收集到109条通路;分子对接结果显示,潜在药效物质与关键靶点IL6、ALB、MAPK8、CASP3对接结果能量低于0 kcal/mol。结论:本文揭示了人参-桑椹药对改善骨质疏松症可能的潜在药效物质和作用靶点,为人参-桑椹的开发和后续研究打下了基础。 相似文献
8.
本文以植物乳杆菌LIP-1为研究对象,探讨在培养基中添加不同浓度的钙离子对菌株生长量及抗冷冻干燥性能的影响,在此基础上,研究了不同浓度钙离子对菌体形态、细胞壁及细胞膜结构完整性以及细胞膜脂肪酸构成的影响,以探讨钙离子影响菌株抗冷冻干燥性能的机制。结果表明:当在MRS培养基中添加0.5 mmol/L的钙离子时,与未添加钙离子的对照组相比,菌株的生长量提升了0.717×109 CFU/mL,存活率提升了21.52%(P<0.05);同时与对照组相比,添加钙离子可以使植物乳杆菌LIP-1长度明显变短;菌株的细胞壁与细胞膜的损伤程度降低;细胞膜中不饱和脂肪酸的含量升高,U/S变大;添加钙离子还可以使菌株的常温贮藏稳定性得到提高,第8周时添加钙离子的实验组相较对照组(MRS)活菌数提升了13.65倍。该结果为培养基中添加适量的钙离子促进菌体生长以及提高菌株的抗冷冻干燥性与贮藏稳定性提供了理论参考。 相似文献
9.
奥希替尼作为第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变型肺腺癌有显著疗效。随着临床研究的深入,奥希替尼的耐药逐渐出现。如何应对奥希替尼耐药已成为临床工作者必须关注的问题。本文就奥希替尼获得性耐药机制及应对措施的最新研究进展进行综述。 相似文献
10.
为分析银基金属有机框架(Ag@MOF)用于食品包装的可行性,采用流延法制备四种不同的聚乙烯醇(PVA)基食品包装膜(PVA/Ag@MOF、PVA/H2PYDC、PVA/Ag、PVA),并研究它们的力学性能、热力学性能、水阻隔性、抗菌性、细胞毒性等。结果表明,与PVA、PVA/H2PYDC膜相比,Ag@MOF的加入改善了薄膜的力学性能,使薄膜最大拉伸强度提高到36.21 MPa。与PVA、PVA/H2PYDC、PVA/AgNPs膜相比,Ag@MOF的加入增强了膜的热稳定性。与PVA、PVA/H2PYDC膜相比,AgNPs和Ag@MOF的刚性结构防止了水的扩散,提高了阻水性能。PVA/Ag@MOF膜对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抗菌活性也很好,其抗菌活性远大于AgNPs和H2PYDC复合膜,且具有较低的细胞毒性。因此,PVA/Ag@MOF薄膜是一种很有前景的食品包装材料,可以减少环境微生物对食品的干扰且细胞毒性较低,能够有效提高食品的安全性和储存周期。 相似文献