单一或复合高分子材料用于载药可溶性聚合物微针的制备

微针是一种新型的经皮药物递送技术,近年来可溶性微针作为其中的一类引起了研究者极大的关注。本研究通过文献及实验筛选优化可溶性聚合物微针的最适制备工艺;选择透明质酸(HA)、硫酸软骨素(CS)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、羧甲基纤维素(CMC)、甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物(Gantrez)和羟丙基甲基纤维素(HPMC)这几种常见的高分子材料,分别以单一或复合的方式将高分子材料制备为载有模型药物盐酸利多卡因的可溶性聚合物微针。微针阴模模具通过金属微针倒模制得,可溶性微针通过阴模浇注制得。根据材料和药物的溶解性,以针型和气泡现象作为评判指标筛选出去离子水作为合适的微针制备溶剂。微针基质溶液中的气泡可以通过离心法快速、有效地去除。以外观形态、力学性能及吸湿性为评价指标,研究各个聚合物材料制备载药可溶性聚合物微针的可行性。调整优化处方中各个组分间的比例,以筛选出力学性能优良、不易吸湿且载有大剂量药物的聚合物材料;并对最优处方制备的可溶性微针进行表征及力学性能评价。结果表明,以Gantrez S-97和HPMC这两种高分子材料复合制备的微针能载有70%的盐酸利多卡因,可顺利穿刺皮肤,力学性能优良且不易吸潮,可实现大剂量药物的顺利递送。