6种5,7-二羟基黄酮对巨噬细胞M1极化的影响

目的:探究木犀草素、槲皮素、杨梅素、芹菜素、山柰酚及白杨素这6种黄酮对RAW264.7巨噬细胞极化的抑制活性及构效关系。方法:选择100 ng/mL脂多糖刺激RAW264.7巨噬细胞建立炎症模型;利用噻唑蓝法检测细胞增殖活性;流式细胞术检测细胞表面蛋白CD274和CD38表达;Western blot检测炎性信号通路中相关蛋白的表达;定量聚合酶链式反应检测M1型巨噬细胞标记基因水平。结果:6种黄酮在20 μmol/L下均不影响细胞正常生长;6种黄酮对巨噬细胞CD274和CD38表达均有抑制作用,其中木犀草素、芹菜素和白杨素的抑制作用强于槲皮素、杨梅素和山柰酚;木犀草素对核因子κB信号通路激活的抑制活性强于芹菜素和槲皮素,而杨梅素、山柰酚和白杨素没有明显抑制效果;木犀草素、芹菜素和白杨素抑制iNOS mRNA表达的活性强于其他3种化合物,木犀草素、槲皮素和芹菜素抑制IL-1β及MCP1 mRNA表达的活性强于其他3种化合物。结论:C环上3位的羟基取代不利于黄酮类化合物抑制巨噬细胞M1极化的活性,而B环上3’、4’位羟基取代有利于增强其活性。