新型脑局部血流量灌注显像剂~(99m)Tc-d,1-HM-PAO的研制

~(99m)Tc标记的外消旋六甲基丙二胺肟(~(99m)Tc-d,1-HM-PAO)是一种理想的局部脑血流量灌注显像剂。由于改进了合成和分离同分异构体的方法,得到了纯度大于99％的外消旋六甲基丙二胺肟(d,1-HM-PAO)和纯的内消旋六甲基丙二胺肟(meso-HM-PAO)。简化分离步骤时,利用~1H NMR技术监测分离过程中两种异构体的相对含量,可保证d,1-HM-PAO配体的纯度。将新鲜~(99m)Tc洗脱液加入无菌无热原冻干药盒试剂中,即形成~(99m)Tc-d,1-HM-PAO静脉注射液,~(99m)Tc-d,1-HM-PAO的放化纯度大于80％。小白鼠体内分布实验表明,~(99m)Tc-d,1-HM-PAO在脑中的摄取量为2.24％I.D.,在脑内滞留时间达到24h时,仍有摄取量的72％的放射性保留在脑内。而~(99m)Tc-meso-HM-PAO的脑摄取量为1.93％I.D.时,在脑内清除较快,至24h时,只有最初摄取量的25％残存在脑内。