新型脑局部血流量灌注显像剂~(99m)Tc-d,1-HM-PAO的研制 |
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作者单位: | 中国原子能科学研究院 北京
(白兰芹,黄晋杰,范礼,白素珍,李国利,景慧),中国原子能科学研究院 北京(肖伦) |
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摘 要: | ~(99m)Tc标记的外消旋六甲基丙二胺肟(~(99m)Tc-d,1-HM-PAO)是一种理想的局部脑血流量灌注显像剂。由于改进了合成和分离同分异构体的方法,得到了纯度大于99%的外消旋六甲基丙二胺肟(d,1-HM-PAO)和纯的内消旋六甲基丙二胺肟(meso-HM-PAO)。简化分离步骤时,利用~1H NMR技术监测分离过程中两种异构体的相对含量,可保证d,1-HM-PAO配体的纯度。将新鲜~(99m)Tc洗脱液加入无菌无热原冻干药盒试剂中,即形成~(99m)Tc-d,1-HM-PAO静脉注射液,~(99m)Tc-d,1-HM-PAO的放化纯度大于80%。小白鼠体内分布实验表明,~(99m)Tc-d,1-HM-PAO在脑中的摄取量为2.24%I.D.,在脑内滞留时间达到24h时,仍有摄取量的72%的放射性保留在脑内。而~(99m)Tc-meso-HM-PAO的脑摄取量为1.93%I.D.时,在脑内清除较快,至24h时,只有最初摄取量的25%残存在脑内。
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