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N-苯并[b][1,4]噁嗪-6-基-2,4-二甲基-5-噻唑酰胺类化合物的合成及杀菌活性
引用本文:罗斐贤,张士娥,黄明智,罗晓艳,任叶果,何莲,孙炯,吴道新.N-苯并[b][1,4]噁嗪-6-基-2,4-二甲基-5-噻唑酰胺类化合物的合成及杀菌活性[J].农药,2009,48(1).
作者姓名:罗斐贤  张士娥  黄明智  罗晓艳  任叶果  何莲  孙炯  吴道新
作者单位:1. 湖南师范大学,化学生物学及中药分析教育部重点实验室,长沙,410081
2. 山东省医学科学研究院,济南,250061
3. 湖南化工研究院,国家农药创制工程技术研究中心,长沙,410007
4. 长沙理工大学,化学与生物工程学院,长沙,410076
基金项目:国家自然科学基金,湖南省自然科学基金,湖南师范大学化学生物学及中药分析教育部重点实验实验室开放基金 
摘    要:以2,4-二甲基噻唑-5-甲酸为原料,经酰化与取代苯并嗪酮胺反应,合成了16个未见文献报道的N-(7-氟-2,4-三取代-3-氧-3,4-二氢-2H-苯并b]1,4]噁嗪-6-基)-2,4-二甲基-5-噻唑酰胺类化合物(3),所有目标化合物结构均通过1HNMR、IR和LC/MS确证。初步生物活性测试表明该类化合物具有不同程度的杀菌活性。在质量浓度500mg/L下,化合物3f、3e、3g对小麦白粉病菌抑制率分别达85.0%、95.0%、100.0%,表现出较好的抑制活性;化合物3i对油菜菌核病菌抑制率达82.2%。

关 键 词:苯并噁嗪  噻唑酰胺  合成  杀菌活性

Synthesis and Fungicidal Activity of N-Benzo[b][1,4]oxazin-6-yl-2,4- dimethylthiazole-5-carboxamides
LUO Fei-xian,ZHANG Shi-e,HUANG Ming-zhi,LUO Xiao-yan,REN Ye-guo,HE Lian,SUN Jiong,WU Dao-xin.Synthesis and Fungicidal Activity of N-Benzo[b][1,4]oxazin-6-yl-2,4- dimethylthiazole-5-carboxamides[J].Pesticides,2009,48(1).
Authors:LUO Fei-xian  ZHANG Shi-e  HUANG Ming-zhi  LUO Xiao-yan  REN Ye-guo  HE Lian  SUN Jiong  WU Dao-xin
Abstract:2,4-Dimethylthiazole-5-carboxylic acid as the starting substrate,acylated with substituted benzoxzinonyl amine to synthesize sixteen novel N-(7-fluoro-2,4-substituted-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzob]1,4]oxazin-6-yl)-2,4-dimethylthiazole-5-carboxamides(3).Their structures were confirmed by IR,1H NMR,LC/MS.Preliminary bioassay showed that these novel compounds have different degree fungicidal activities,for example,compounds 3f,3e and 3g possess 80,95.5 and 100% fungicidal control at the concentration of 500 mg/L against Erysiphe graminis,respectively,and compound 3i shows 82.2% fungicidal activity against Sclerotonia sclerotiorum.
Keywords:benzoxazine  thiazolamide  synthesis  fungicidal activity
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