枳椇果梗与枳椇子体内外降血糖活性及其物质基础研究

枳椇是食药同源的传统食品或药品，具有降糖降压、醒酒护肝等功效。然而，枳椇果梗和种子的混用给其应用和检验带来诸多不便。为确定枳椇降血糖的确切活性部位，对果梗与种子的水和95%乙醇提取物在体外抑制α-葡萄糖苷酶的活性，以及在体内对链脲佐菌素(STZ)诱导的II型糖尿病模型小鼠降血糖活性及其物质基础进行研究。结果表明:枳椇子醇提物(SEE)是种子抑制α-葡萄糖苷酶的主要活性物质，属于竞争型抑制剂，IC50为0.97 mg/mL；枳椇果梗水提物(PWE)是果梗的主要活性物质，属于混合型抑制剂，IC50为2.28 mg/mL。SEE和枳椇子水提取物(SWE)抑制α-葡萄糖苷酶活性均大于PWE和枳椇果梗醇提物(PEE)。动物实验表明:4种提取物都能不同程度地降低小鼠血糖，提高其糖耐量和体质量，而SEE降血糖效果最显著(P<0.01)。整体来看，降血糖活性顺序是SEE>SWE>PWE>PEE，枳椇子是枳椇降血糖的主要活性部位，其降血糖功效强于果梗。利用硅胶、C18中压液相色谱、Sephadex LH-20柱色谱对枳椇子醇提物进行分离纯化，得到5个化合物。采用ESI-MS、1HNMR、13CNMR、HSQC和HMBC等方法确定化合物1~5分别是:槲皮素、二氢槲皮素、杨梅素、二氢杨梅素和槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。本研究结果为解决枳椇果梗和种子的混用问题提供了理论依据，为进一步开发利用枳椇资源提供了新途径。

Studies on the Hypoglycemic Activity and Substance Basis of Hovenia acerba Lindl Pulp and Seed in Vitro and in Vivo