酒石酸匹莫范色林的合成 |
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作者姓名: | 王标 谌林清 姜桥 彭木荣 |
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作者单位: | 丽珠集团新北江制药股份有限公司合成研发中心,广东清远,511515 |
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摘 要: | 本文对现有酒石酸匹莫范色林合成路线进行优化,以获得新的合成工艺。采用4-羟基苯甲腈为起始原料,经过Williamson反应、还原反应得到4-异丁氧基苄胺。4-异丁氧基苄胺与氯甲酸异丙烯酯反应生成2-异丙烯基(4-异丁氧基苄基)氨基甲酸酯,然后与N-(4-氟苄基)-1-甲基-4-哌啶胺反应得到匹莫范色林,并经过重结晶纯化、与酒石酸成盐得到酒石酸匹莫范色林。所得终产品HPLC纯度99.91%,产品纯度总收率64.0%。该合成路线避免了剧毒易爆的试剂的使用,具有成本低、绿色环保和易于工业化的优点。
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关 键 词: | 匹莫范色林 4-羟基苯甲腈 氯甲酸异丙烯酯 帕金森 |
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