| 4-(1-氨基)乙基苯甲酸甲酯合成新工艺的研究 |
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| 引用本文： | 尹建朋,战德胜,魏朋,张仰明.4-(1-氨基)乙基苯甲酸甲酯合成新工艺的研究[J].精细化工,2022,39(9). |
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| 作者姓名： | 尹建朋 战德胜 魏朋 张仰明 |
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| 作者单位： | 烟台药物研究所,烟台药物研究所,烟台药物研究所,烟台药物研究所;中国科学院上海药物研究所 |
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| 基金项目： | 山东省自然科学基金(ZR2019PB025) |
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| 摘 要： | 对(S/R)-1-苯乙胺合成(S/R)-4-(1-氨基)乙基苯甲酸甲酯的工艺进行了研究。原料(S/R)-1-苯乙胺先经氨基保护、再经苯基对位溴代合成(S/R)-N-(1-(4-溴苯基)乙基)-2,2,2-三氟乙酰胺（III）；III再与正丁基锂通过锂卤交换得到苯基锂中间体，再与二氧化碳加成并水解得到(S/R)-4-(1-(2,2,2-三氟乙酰氨基)乙基)苯甲酸（IV）；IV在氯化亚砜和甲醇的共同作用下通过一锅法合成实现氨基脱保护基和羧基甲酯化得到目标产物 (S/R)-4-(1-氨基)乙基苯甲酸甲酯盐酸盐（V）。该工艺已成功应用于2.5 kg /批次产品的生产, 总摩尔收率~38%。
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| 关 键 词： | 1-苯乙胺，4-(1-氨基)乙基苯甲酸甲酯，一锅法，精细化工中间体 |
| 收稿时间： | 2022/3/10 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2022/6/6 0:00:00 |
Study on a new process for synthesis of methyl 4-(1-amino)ethyl benzoate |
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| YIN Jian-peng,Zhan De-sheng,Wei Peng and ZHANG Yang-ming.Study on a new process for synthesis of methyl 4-(1-amino)ethyl benzoate[J].Fine Chemicals,2022,39(9). |
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| Authors: | YIN Jian-peng Zhan De-sheng Wei Peng and ZHANG Yang-ming |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 1-phenylethan-1-amine methyl 4-(1-amino)ethylbenzoate one-pot method fine chemical intermediates |
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