Pharmakodynamische und pharmakokinetische Grundlagen der Mastitistherapie

Zusammenfassung:  Bei der Behandlung von Mastitiden steht die Anwendung von lokal oder systemisch verabreichten Antibiotika im Vordergrund. Bei der systemischen Anwendung sind der Bioverfügbarkeit und der Verteilung des Stoffes in die Milchdrüse besonderes Augenmerk zu schenken. Neben der Molekülgrü?e und dem Ausma? der Proteinbindung sind dabei die Lipophilie und der Ionisationsgrad des Arzneistoffs bestimmend. Schwache S?uren, wie beispielsweise β-Lactam-Antibiotika, liegen im Blutplasma überwiegend ionisiert vor; sie k?nnen die Blut-Milch-Schranke daher im Gegensatz zu schwachen Basen nur in ?u?erst geringem Umfang passieren. Bei der intramamm?ren Applikation muss gew?hrleistet werden, dass sich das Antibiotikum in ausreichendem Umfang im Drüsengewebe verteilt. Die Pr?parate sind in den meisten F?llen wie auch Formulierungen mit Langzeitwirkung beim Trockenstellen ?lige Suspensionen.

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The therapy of bovine mastitis usually relies on antibiotics, administered either systemically or by the intramammary route. A key factor in the success of systemic treatment is the bioavailability of the chemotherapeutic agent and the distribution into the mammary gland. Apart from molecular size and protein binding capacity, the lipid solubility of the active principle and its degree of ionisation play a major role. Weak acids (like β-lactams) are present in the ionised form in the blood and their ability to pass through the blood/udder barrier is very limited. The opposite is true for weak bases. In the case of intramammary administration the main consideration is that the substance is distributed sufficiently into the glandular tissue. This is why drugs for topical administration are usually formulated in an oily base, which is also suitable for long-term prophylaxis at drying off.

Eingegangen: 6. M?rz 2008; angenommen: 17. M?rz 2008