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N-苄叉丹皮酚腙的合成及其抗菌活性研究
作者姓名:李芳耀
作者单位:桂林医学院
基金项目:广西自然科学基金(2015GXNSFAA139035),广西教育厅科研项目(YB2014278),广西脑与认知神经科学重点实验室开放课题,广西自然科学基金重大项目(2016GXNSFEA380001),国家级大学生创新创业训练计划项目(201510601004)
摘    要:以中药有效成分丹皮酚 (2-羟基-4-甲氧基苯乙酮)为原料,与水合肼反应得到中间体丹皮酚腙,然后分别与各种取代苯甲醛反应合成了9个N-苄叉丹皮酚腙,产率为50.5%~91.9%。初步探索了合成条件,目标化合物的结构经FT-IR,1H NMR,13C NMR, LC-MS表征。初步探索了合成条件、测定抗菌活性;结果表明:测定结果表明,部分化合物具有良好的抗菌活性,尤其是化合物N-(4-氟苄叉基)丹皮酚腙 (3c) 对金黄色葡萄球菌的MIC为4μg/mL,化合物N-(2-氟苄叉基)丹皮酚腙 (3b) 对大肠杆菌表现出与阳性对照药利福平相当的抗菌效果。

关 键 词:丹皮酚  丹皮酚腙  N-苄叉  合成  抗菌活性
收稿时间:2016-12-12
修稿时间:2017-04-03
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