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一种SGLT1/2抑制剂的合成工艺
摘    要:阐述了一种SGLT1/2抑制剂1,6-脱水-1-C-4-氯-3-(4-三氟甲氧基苯基)甲基]苯基]-5-C-(羟甲基)-β-L-艾杜吡喃糖(1)的合成方法。该方法以(3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三苄氧基-6-4-氯-3-4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]苯基]-2-羟甲基-6-甲氧基-四氢吡喃-2-基]甲醇(2)为原料,经过成环反应得到(1R,2S,3S,4R,5R)-2,3,4-三苄氧基-5-4-氯-3-4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]苯基]-6,8-二氧杂双环并3.2.1]辛烷-1-基]甲醇(3),化合物3经过氢化脱苄得到化合物(1)。该工艺路线操作简单,可操作性强,副反应少,反应收率高,适合工业化生产。

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