| 2-二茂铁基乙醇的合成及其抗肿瘤活性 |
| |
| 引用本文： | 问娟娟,刘斌.2-二茂铁基乙醇的合成及其抗肿瘤活性[J].精细化工,2020,37(11):2320-2324. |
| |
| 作者姓名： | 问娟娟 刘斌 |
| |
| 作者单位： | 陕西国际商贸学院 医药学院,陕西省中药绿色制造技术协同创新中心,陕西 西安 712046;兰州理工大学 石油化工学院,甘肃 兰州 730050;陕西国际商贸学院 医药学院,陕西省中药绿色制造技术协同创新中心,陕西 西安 712046;兰州理工大学 石油化工学院,甘肃 兰州 730050;兰州理工大学 石油化工学院,甘肃 兰州 730050;陕西宝塔山油漆股份有限公司,陕西 兴平 713100 |
| |
| 基金项目： | 陕西省自然科学基础研究计划 |
| |
| 摘 要： | 以二茂铁为原料，首先与乙酸酐发生Friedel-Crafts酰基化反应制得乙酰基二茂铁，接着通过Willgerodt-Kindler反应制得二茂铁乙酸，再经过还原反应得到了目标化合物2-二茂铁基乙醇。并在二茂铁乙酸还原成2-二茂铁基乙醇的反应中，探讨了不同反应条件对产物收率的影响。确定了最佳还原条件为：还原剂为氢化铝锂、物料比n (氢化铝锂)：n (二茂铁乙酸)为8 : 1，溶剂为四氢呋喃，反应温度为25 C，反应时间为24 h，2-二茂铁基乙醇的收率为82 %。随后，初步的活性测试结果表明，2-二茂铁基乙醇对人乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231、人肝癌细胞HepG2、人宫颈癌细胞HeLa均有明显地抑制活性，其半数抑制浓度（IC50）值分别为17.4、12.9、20.7、24.6 μmol/L；此外，2-二茂铁基乙醇对正常的MCF-10A细胞没有毒性，而阳性对照药物5-FU展现出了一定的毒性。
|
| 关 键 词： | 2-二茂铁基乙醇 Willgerodt-Kindler反应 合成 抗肿瘤活性 医药原料 |
| 收稿时间： | 2020/5/27 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2020/7/15 0:00:00 |
Synthesis and Anti-tumor Activity Evaluation of 2-Ferrocenylethanol |
| |
| WEN Juan-juan and Liu Bin.Synthesis and Anti-tumor Activity Evaluation of 2-Ferrocenylethanol[J].Fine Chemicals,2020,37(11):2320-2324. |
| |
| Authors: | WEN Juan-juan and Liu Bin |
| |
| Affiliation: | Shaanxi Institute of International Trade & Commerce,Shaanxi Institute of International Trade & Commerce |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | 2-ferrocenylethanol Willgerodt-Kindler reaction synthesis anti-tumor activity |
| 本文献已被 万方数据 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《精细化工》浏览原始摘要信息 |
|
点击此处可从《精细化工》下载全文 |
