| 诺蒎酮-噻唑腙类化合物的合成及抑菌活性 |
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| 引用本文： | 张成龙,郭常酉,王芸芸,徐徐,赵雨珣,蒋建新,王石发.诺蒎酮-噻唑腙类化合物的合成及抑菌活性[J].精细化工,2020,37(11). |
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| 作者姓名： | 张成龙 郭常酉 王芸芸 徐徐 赵雨珣 蒋建新 王石发 |
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| 作者单位： | 南京林业大学,北京林业大学,南京林业大学,南京林业大学,南京林业大学,北京林业大学,南京林业大学 |
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| 摘 要： | 以β-蒎烯为原料经选择性氧化制得的诺蒎酮，再经羟醛缩合、酰腙化和环化反应得到15个的诺蒎酮-噻唑腙类化合物；采用1H NMR、13C NMR 和 HR-MS对所合成化合物的结构进行了表征；探索了所合成化合物对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和肺炎克雷伯氏菌的抑菌活性。结果表明，化合物2-{2-{6,6-二甲基-3-(4-硝基苯亚甲基)二环3.1.1]庚-2-亚基}肼基}-4-(4-氟苯基)噻唑（Ⅲe）、4-{2-{2-{6,6-二甲基-3-(4-硝基苯亚甲基)二环3.1.1]庚-2-亚基}肼基}噻唑-4-基}苯酚（Ⅲf）、2-{2-{3-(4-氟亚苄基)-6,6-二甲基双环3.1.1]庚-2-亚基}肼基}-4-苯基噻唑（Ⅲg）和2-{2-{6,6-二甲基-3-(4-甲基亚苄基)二环3.1.1]庚-2-亚基}肼基}-4-苯基噻唑（Ⅲj）对金黄色葡萄球菌抑菌效果显著，其最低抑菌质量浓度分别为3.51 μg/L、0.88 μg/L、7.03 μg/L和3.52 μg/L；化合物4-{2-{2-(3-亚苄基-6,6-二甲基二环3.1.1]庚烷-2-亚基)肼基}噻唑-4-基}苯酚（Ⅲc）对白色念珠菌有较好的抑菌活性，最低抑菌质量浓度为28.12 μg/L；所有目标化合物对肺炎克雷伯氏菌的抑菌效果并不显著。从构效关系看：R1和R2上取代基的不同对化合物抑制金黄色葡萄球菌效果有明显的影响，当R1为强吸电子基团时能显著提高化合物的抑菌活性，其中化合物Ⅲf对金黄色葡萄球菌的抑制效果与硫酸卡纳霉素的抑制效果相当，具有潜在的开发价值。
关键词：-蒎烯；诺蒎酮；噻唑腙；抑菌活性
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| 关 键 词： | β-蒎烯 诺蒎酮 噻唑腙 抑菌活性 |
| 收稿时间： | 2020/5/22 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2020/7/13 0:00:00 |
synthesis and antibacterial activity of nopinone-based thiazolyhydrazone compounds |
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| ZHANG Chenglong,GUO CHANGYOU,WANG Yunyun,XU Xu,ZHAO Yuxun,JIANG JIAN XIN and WANG Shi-Fa.synthesis and antibacterial activity of nopinone-based thiazolyhydrazone compounds[J].Fine Chemicals,2020,37(11). |
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| Authors: | ZHANG Chenglong GUO CHANGYOU WANG Yunyun XU Xu ZHAO Yuxun JIANG JIAN XIN and WANG Shi-Fa |
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| Affiliation: | Nanjing Forestry University,Beijing Forestry University,Nanjing Forestry University,Nanjing Forestry University,Nanjing Forestry University,Beijing Forestry University,Nanjing Forestry University |
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