高纯度哌柏西利合成工艺研究

哌柏西利是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的抑制剂，用于治疗绝经后妇女的晚期/转移性乳腺癌。以4-6-(6-溴-8-环戊基-7,8-二氢-5-甲基-7-氧代吡啶并2,3-D]嘧啶-2-基)氨基]-3-吡啶基]-1-哌嗪羧酸叔丁酯为原料，经Heck偶联、醚键水解、脱Boc保护基、碱性游离4步合成哌柏西利，总收率为71%，产品纯度达99.9%。产品结构经核磁共振氢谱1H NMR和高分辨质谱确证。该工艺原料易得，操作简便，收率较高，产品纯度高，适合工业化生产。