| 新型骨显像剂99Tcm-BIPrDP的制备及其反应动力学研究 |
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| 引用本文： | 张姝,罗世能,邱玲,林建国,夏咏梅.新型骨显像剂99Tcm-BIPrDP的制备及其反应动力学研究[J].同位素,2011,24(4):205-211. |
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| 作者姓名： | 张姝 罗世能 邱玲 林建国 夏咏梅 |
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| 作者单位： | 1.江南大学 化学与材料工程学院，江苏 无锡214122；2.江苏省原子医学研究所，卫生部核医学重点实验室，江苏省分子核医学重点实验室，江苏 无锡214063 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(20801024); 江苏省自然科学基金资助项目(BK2009077); 江苏省卫生厅科研项目(H200963) |
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| 摘 要： | 以2-丁基咪唑为原料，经过N-烷基化、酯水解和磷酰化三步反应，合成了一种新型双膦酸配体1 羟基-3-(2-丁基-1H -咪唑-1-基)丙烷-1,1-双膦酸（BIPrDP），目标产物和中间体经过元素分析、质谱、核磁共振氢谱进行了结构鉴定。在SnCl2还原下，用Na99TcmO4对BIPrDP进行标记，得到一种新型骨显像剂99Tcm-BIPrDP,进而对99Tcm-BIPrDP进行反应动力学研究。在40、50、60、70、80和90 ℃时的反应速率常数k分别为0.018 3、0.020 7、0.024 1、0.027 0、0.028 8和0.031 9。温度与反应速率常数k的关系为lnk=-1 267.1×1/T+0.055（r2=0.990 2），反应活化能Ea=10.53kJ·mol-1，远低于一般化学反应活化能 (典型值20～150 kJ·mol-1)，表明99Tcm-BIPrDP的制备反应较容易进行。同时，通过测定不同温度下的标记率RLY可得RLY与温度的关系：lnRLY/(1－RLY)]=-6 218.4/T+19.84。为使标记率大于90%，反应温度必须高于79.31 ℃。
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| 关 键 词： | 99Tcm-BIPrDP 骨显像剂 反应动力学 |
Preparation and Reaction Kinetics of a New Bone Imaging Agent ~(99)Tc~m-BIPrDP |
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| ZHANG Shu,LUO Shi-neng,QIU Ling,LIN Jian-guo,XIA Yong-mei.Preparation and Reaction Kinetics of a New Bone Imaging Agent ~(99)Tc~m-BIPrDP[J].Isotopes,2011,24(4):205-211. |
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| Authors: | ZHANG Shu LUO Shi-neng QIU Ling LIN Jian-guo XIA Yong-mei |
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| Affiliation: | 1.School of Chemical and Material Engineering, Jiangnan University, Wuxi 214022, China;2. Jiangsu Institute of Nuclear Medicine, Key Laboratory of Nuclear Medicine, Ministry of Health,Jiangsu Key Laboratory of Molecular Nuclear Medicine, Wuxi 214063, China |
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| Abstract: | A new diphosphonic acid ligand,1-hydroxy 3-(2-butyl-1H-imidazol-1-yl)propane-1,1-diyldiphosphonic acid(BIPrDP),was prepared from the starting material 2-butyl-1H-imidazole by three steps of reactions: N-alkylation,ester hydrolysis and phosphoric acid acylation.The structures of the intermediate and target compounds were identified by elemental analysis,MS and 1H-NMR.BIPrDP was directly labeled by Na99TcmO4 in the presence of the reducing agent SnCl2 to afford a new bone imaging agent 99Tcm-BIPrDP.The kineti... |
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| Keywords: | 99Tcm-BIPrDP bone imaging agent reaction kinetics |
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