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碘海醇、碘克沙醇中间体水解物的合成工艺改进
引用本文:方钦虎,郭永兵.碘海醇、碘克沙醇中间体水解物的合成工艺改进[J].科技创新与应用,2019(12).
作者姓名:方钦虎  郭永兵
作者单位:浙江司太立制药股份有限公司
摘    要:对碘海醇、碘克沙醇的中间体水解物(1)的合成工艺进行改进。以5-氨基-N,N′-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺(2)作原料,采用醋酐在盐酸催化下得到酰化中间体(3)。之后在甲醇/盐酸体系中选择性水解反应得到产物(1)。该工艺路线反应条件简单、易于操作、副反应少、成本低,适合工业化生产,总收率89.8%。

关 键 词:造影剂  碘海醇  碘克沙醇  中间体  合成
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