| 多巴胺D4受体PET显像剂18F-FHTP的生物学评价 |
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| 引用本文： | 李谷才,尹端沚,程登峰,徐万帮,郑明强,汪勇先.多巴胺D4受体PET显像剂18F-FHTP的生物学评价[J].核化学与放射化学,2008,30(2):80-85. |
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| 作者姓名： | 李谷才 尹端沚 程登峰 徐万帮 郑明强 汪勇先 |
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| 作者单位： | 1. 湖南工程学院 化学化工系，湖南 湘潭 411104； ;2. 中国科学院 上海应用物理研究所 放射性药物研究中心，上海 201800 ; |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金
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湖南省自然科学基金 |
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| 摘 要： | 为研究多巴胺D4受体在精神分裂症、注意力缺乏多动症等疾病病因分析中的作用,开展了多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-18F]氟苄基)-8-羟基-1, 2, 3, 4-四氢苯并吡喃3, 4-c]吡啶-5-酮(18F-FHTP)的体内外生物学评价.通过体外受体竞争抑制结合分析,测定了FHTP对多巴胺D2样受体的亲和性;通过辛醇实验,测定了18F-FHTP的脂水分配系数;通过大鼠体内的生物分布和阻断分布实验,测定了18F-FHTP在大鼠体内的各感兴趣区域的摄取率.实验测得FHTP对D2, D3受体的亲和常数Ki值分别大于5 800, 3 000 nmol/L;对D4.2受体的Ki值为2.9 nmol/L;测得其脂水分配系数为1.11;大鼠生物分布实验显示,18F-FHTP能通过血脑屏障进入脑,并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等已知的D4受体分布区域有较高的摄取率.体外受体结合分析、脂水分布实验、大鼠体内分布和阻断分布研究表明, 18F-FHTP可作为多巴胺D4受体显像剂用于体内显像研究.
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| 关 键 词： | 多巴胺D4受体 PET显像剂 18F 生物学评价 |
Biological Evaluation of 18F-FHTP as a Potential Dopamine D4 Receptor PET Imaging Agent |
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| LI Gu-cai,YIN Duan-zhi,CHENG Deng-feng,XU Wan-bang,ZHENG Ming-qiang,WANG Yong-xian.Biological Evaluation of 18F-FHTP as a Potential Dopamine D4 Receptor PET Imaging Agent[J].Journal of Nuclear and Radiochemistry,2008,30(2):80-85. |
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| Authors: | LI Gu-cai YIN Duan-zhi CHENG Deng-feng XU Wan-bang ZHENG Ming-qiang WANG Yong-xian |
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| Affiliation: | 1. Department of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan Institute of Engineering, Xiangtan 411104， China； ;2. Research Center of Radiopharmaceuticals, Shanghai Institute of Applied Physics, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201800, China ; |
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