| GPR40激动剂的合成 |
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| 引用本文： | 陆咏斌,唐春雷,冯柏年.GPR40激动剂的合成[J].广州化工,2015,43(3):51-53. |
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| 作者姓名： | 陆咏斌 唐春雷 冯柏年 |
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| 作者单位： | 江南大学药学院,江苏 无锡,214122 |
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| 基金项目： | 中央高校自主科研项目(JUSRP1039) |
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| 摘 要： | 以3-甲硫基丙醇(2)与对甲基苯磺酰氯(3)发生取代反应、氧化反应得3-(甲基磺酰基)丙基-4-甲基苯磺酸(5),再以间苯二酚(6)与4-氯乙酰乙酸乙酯(7)缩合成环、水解、成酯、氢化还原得6-羟基-苯并呋喃-3-乙酸甲酯(11),以4-溴-3,5-二甲基苯酚(12)与3-甲酰基苯硼酸(13)发生suzuki偶联得4'-羟基-2',6'-二甲基-1,1'-联苯]-3-甲醛(14),再与(4)亲核取代、还原得3-(甲基磺酰基)丙基-4-甲基苯磺酸(16),(16)与(11)缩合,最终水解得到6-({2',6'-二甲基-4'-3-(甲磺酰基)丙酰基]-联苯}甲氧基)-2,3-二氢苯并呋喃-3-乙酸(18)。
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| 关 键 词： | GPR40激动剂 TAK875 合成 工艺优化 |
Synthesis of GPR40 Agonist 2-[6-[2',6'-Dimethyl-4'-[3-(methylsulfonyl)propoxy] biphenyl-3-ylmethoxy]-2,3-dihydro-1-benzofuran-yl]acetic Acid |
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| LU Yong-bin
,
TANG Chun-lei
,
FENG Bai-nian.Synthesis of GPR40 Agonist 2-[6-[2',6'-Dimethyl-4'-[3-(methylsulfonyl)propoxy] biphenyl-3-ylmethoxy]-2,3-dihydro-1-benzofuran-yl]acetic Acid[J].GuangZhou Chemical Industry and Technology,2015,43(3):51-53. |
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| Authors: | LU Yong-bin TANG Chun-lei FENG Bai-nian |
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| Affiliation: | LU Yong-bin;TANG Chun-lei;FENG Bai-nian;School of Pharmaceutical Science,Jiangnan University; |
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