| 抗肿瘤药Lenvatinib相关杂质的合成 |
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| 引用本文： | 王国才,高飞飞,卢娓,朱敏亮,高军龙.抗肿瘤药Lenvatinib相关杂质的合成[J].广州化工,2019,47(9). |
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| 作者姓名： | 王国才 高飞飞 卢娓 朱敏亮 高军龙 |
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| 作者单位： | 浙江先锋科技股份有限公司,浙江 临海,317021;浙江先锋科技股份有限公司,浙江 临海,317021;浙江先锋科技股份有限公司,浙江 临海,317021;浙江先锋科技股份有限公司,浙江 临海,317021;浙江先锋科技股份有限公司,浙江 临海,317021 |
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| 摘 要： | 为了控制原料药乐伐替尼质量,分别以化合物1和3为原料,经酰化、胺化,成脲得到2和5,然后这两个中间体发生亲核取代反应得到乐伐替尼杂质A:4-(3-氯-4-(3-环丙基脲)苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-甲酸甲酯。杂质A经碱水解,得到杂质B:4-(3-氯-4-(3-环丙基脲)苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-羧酸。两个杂质均为工艺杂质,其结构经核磁、质谱和元素分析确证。同时,对两个杂质产生的原因及机理进行了分析,为今后乐伐替尼的工业化生产提供指导。
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| 关 键 词： | 抗肿瘤药 lenvatinib 相关杂质 合成 |
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