| 阿地福韦酯的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 万国成,李国琴.阿地福韦酯的合成工艺改进[J].浙江化工,2003,34(5):30-30. |
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| 作者姓名： | 万国成 李国琴 |
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| 作者单位： | 杭州中美华东制药有限公司,杭州,310000 |
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| 摘 要： | 阿地福韦酯由Gilead公司研制,2002年9月经美国食品药品管理局批准为处方药,该药抗感染,用于治疗慢性乙型肝炎。对晚期AIDS患者,能延长存活时间。本品无致畸、诱变、致癌及胚胎毒性。1合成路线的选择文献报道,阿地福韦酯的合成路线主要有2条。文献1]是腺嘌呤与2-(二异丙氧基膦酰甲氧基)乙基甲磺酸缩合,水解后得到PMEA,再与特戊酸氯甲酯反应制得;文献2]是以腺嘌呤、亚磷酸二乙酯为原料,经取代等反应得PMEA,再与特戊酸氯甲酯反应制得产物。文献1]中因用碳酸铯作原料,价格昂贵,操作工艺复杂。因此,本工艺参考文献2]的合成方法,以腺嘌…
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| 关 键 词： | 阿地福韦酯 合成工艺 腺嘌呤 亚磷酸二乙酯 原料 2—（二异丙氧基膦酰甲氧基）乙基甲磺酸 |
| 文章编号： | 1006-4184(2003)02-0030-01 |
| 修稿时间： | 2003年3月31日 |
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