紧急避孕药醋酸乌利司他的合成 |
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作者单位: | ;1.上海交通大学药学院 |
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摘 要: | 醋酸乌利司他的合成使用3-缩酮(2)为原料,经过炔化、酯化重排、加成、水解、缩酮化、环氧化、格氏、水解、酯化9步反应制得,总收率为11.23%。工艺使用常规的化学试剂,温和的反应条件,重结晶方式进行纯化,适合于工业化生产。在制备中间体(9)的过程中,不可避免的生成较多的耦合杂质(10%~15%)。利用酸碱精制原理进行耦合杂质的分离,效果良好,收率明显提高。
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关 键 词: | 紧急避孕药 醋酸乌利司他 合成 工艺优化 |
Emergency contraception ulipristal acetate synthesis |
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