Idelalisib类似物的合成及其抗肿瘤活性研究 |
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引用本文: | 郭振,朱雯静,韩易秀,田玉顺,金成华.Idelalisib类似物的合成及其抗肿瘤活性研究[J].化学试剂,2020,42(1):90-95. |
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作者姓名: | 郭振 朱雯静 韩易秀 田玉顺 金成华 |
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作者单位: | 延边大学药学院,吉林延吉 133002;延边大学药学院,吉林延吉 133002;延边大学药学院,吉林延吉 133002;延边大学药学院,吉林延吉 133002;延边大学药学院,吉林延吉 133002 |
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摘 要: | 为了寻找高效的潜在抗肿瘤药物,设计合成Idelalisib类似物并测定其抗肿瘤活性。以2-氟-6-硝基苯甲酸为起始原料,经缩合、还原、脱保护和胺化反应等5步反应合成目标化合物,并采用MTT法对所合成的化合物进行抗肿瘤活性的测定。所有的目标化合物结构均经氢谱和高分辨质谱进行确证。其中,(S)-2-(2-((9H-嘌呤-6-基)氨基)-3-苯基丙酰胺基)-6-氟-N-苯基苯甲酰胺的抗肿瘤活性最强,它对4种肿瘤细胞的抗肿瘤活性均优于阳性对照药物Idelalisib,具有后续研究的价值。
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关 键 词: | 抗癌 合成 抑制剂 MTT法 Idelalisib类似物 |
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