| 2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 |
| |
| 引用本文： | 吴辉,余佳,余刚,曾晓萍,徐广灿,孟雪玲,徐必学.2-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[J].化学试剂,2022,44(5):668-673. |
| |
| 作者姓名： | 吴辉 余佳 余刚 曾晓萍 徐广灿 孟雪玲 徐必学 |
| |
| 作者单位： | 贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州 贵阳 550014;贵州医科大学 药学院,贵州 贵阳 550025;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州 贵阳 550014,贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州 贵阳 550014;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州 贵阳 550014 |
| |
| 基金项目： | 贵州省高层次创新型人才培养计划;黔科合基础-ZK一般070 |
| |
| 摘 要： | 设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物，以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子。以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料，经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应，设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物，并通过1HNMR、13CNMR、19FNMR进行结构确证。采用四氮唑蓝（MTT）法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性，合成的大部分目标化合物对前列腺癌细胞（PC3、LNCaP）、人慢性髓系白血病细胞（K562）这3种癌细胞都有一定的抑制作用，其中，N-（4-甲氧基苯基）-N-甲基-2-（三氟甲基）喹唑啉-4,6-二胺的IC50分别为25.2（PC3）、515.7（LNCaP）、248.7 nmol/L（K562）,该结果为2-三氟甲基喹唑啉类化合物在抗肿瘤方面的进一步研究提供参考。
|
| 关 键 词： | 喹唑啉 三氟甲基 合成 MTT法 抗肿瘤活性 |
Synthesis and Antitumor Activity of 2-Trifluoromethylquinazoline Derivatives |
| |
| WU Hui,YU Jia,YU Gang,ZENG Xiao-ping,XU Guang-can,MENG Xue-ling,XU Bi-xue.Synthesis and Antitumor Activity of 2-Trifluoromethylquinazoline Derivatives[J].Chemical Reagents,2022,44(5):668-673. |
| |
| Authors: | WU Hui YU Jia YU Gang ZENG Xiao-ping XU Guang-can MENG Xue-ling XU Bi-xue |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | |
| 本文献已被 万方数据 等数据库收录！ |
|
