| 雌酚酮-17-(靛红取代)腙衍生物的合成及抗肿瘤活性评价 |
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| 引用本文： | 卜明,由丹,张嵩,陈哲.雌酚酮-17-(靛红取代)腙衍生物的合成及抗肿瘤活性评价[J].化学试剂,2019,41(8):798-801. |
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| 作者姓名： | 卜明 由丹 张嵩 陈哲 |
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| 作者单位： | 齐齐哈尔医学院药学院,黑龙江齐齐哈尔,161006;齐齐哈尔第一医院,黑龙江齐齐哈尔,161006;齐齐哈尔医学院基础医学院,黑龙江齐齐哈尔,161006;齐齐哈尔医学院医药科学研究院,黑龙江齐齐哈尔,161006 |
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| 摘 要： | 为寻找高效的潜在抗肿瘤药物,设计合成系列雌酚酮衍生物并测定其抗肿瘤活性。以雌酚酮为原料,合成7个雌酚酮-17-(靛红取代)腙衍生物。所有合成化合物都通过MS、~1HNMR和~(13)CNMR结构表征。另外,分别选用人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)和人肺癌细胞(A549)对化合物的抗增殖活性进行评价。结果表明,雌酚酮-17-(5-溴靛红)腙对HepG2细胞和Hela细胞具有显著抑制活性,IC_(50)值分别为9. 46μmol/L和7. 30μmol/L。可进一步拓展取代底物,更深入地探索该类化合物的构效关系。
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| 关 键 词： | 雌酚酮 甾体 甾腙 靛红 抗肿瘤活性 |
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