| 卡非佐米的合成 |
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| 引用本文： | 何海兵,施磊,孙建勇,杨帆,石玉军.卡非佐米的合成[J].化学试剂,2016(12):1219-1223. |
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| 作者姓名： | 何海兵 施磊 孙建勇 杨帆 石玉军 |
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| 作者单位： | 1. 南通大学化学化工学院,江苏南通,226019;2. 华东师范大学化学与分子工程学院,上海,200062 |
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| 基金项目： | 江苏省自然科学基金青年项目(BK20140425)，南通大学引进人才科研启动资助项目(03080694). |
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| 摘 要： | 卡非佐米(Carfilzomib)是一种α,β-环氧酮类蛋白酶体抑制剂,适用于多发性骨髓瘤的治疗。以L-苯丙氨酸苄酯为原料,经多步反应合成得到中间体2-吗啉乙酰-L-高苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸。另以叔丁氧羰基(Boc)保护的L-亮氨酸为原料,经Weinreb酰胺化、格氏加成、环氧化及脱保护得到中间体S-2-氨基-4-甲基-1-(2S-环氧丙基)-1-戊酮三氟乙酸盐,上述两种中间体最终经缩合得到目标产物。关键中间体及产物经1HNMR和HR-MS确证结构。该合成方法反应条件温和、纯化简便、收率较高,适合大规模生产。
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| 关 键 词： | 卡非佐米 合成工艺 α β-环氧酮 |
Synthesis of Cafilzomib |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Cafilzomib synthesis process α β-epoxyketone |
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