| 非布索坦的工艺改进 |
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| 引用本文： | 韩彩霞,张相山,房艳芬.非布索坦的工艺改进[J].精细化工中间体,2012,42(3):39-40,69. |
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| 作者姓名： | 韩彩霞 张相山 房艳芬 |
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| 作者单位： | 石家庄制药集团欧意药业有限公司研究所实验室,河北石家庄,050051 |
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| 摘 要： | 以4-异丁氧基-1,3-苯二甲腈为原料,经硫代甲酰化、环合、水解得目标化合物非布索坦(1)。笔者对非布索坦的合成工艺进行了改进,用硫氢化钠代替硫代乙酰胺,避免了硫代乙酰胺对中间体4-异丁氧基-1,3-苯二甲腈中2个氰基的选择性不高的缺点,使收率显著提高,总收率达42.8%。目标化合物及中间体的结构经熔点、1H NMR和ESI-MS确认。
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| 关 键 词： | 抗痛风药 非布索坦 化学合成 工艺改进 |
Improved Synthesis of Febuxostat |
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| HAN Cai-xia
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ZHANG Xiang-shan
,
FANG Yan-fen.Improved Synthesis of Febuxostat[J].Fine Chemical Intermediates,2012,42(3):39-40,69. |
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| Authors: | HAN Cai-xia ZHANG Xiang-shan FANG Yan-fen |
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| Affiliation: | (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Pharma Co.,Ltd.,Shijiazhuang 050051,China) |
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| Abstract: | Febuxostat was prepared in overall yield of 42.8% starting from 4-isobutyloxy-1,3-benzenedicarbonitrile via thioacetylation,cyclization and hydrolysis,and the structure was confirmed by melting point,1H NMR and ESI-MS.The improved process used sodium hydrosulfide in stead of thioacetamide,which increased the selectivity of thioacetylation of the cyano group. |
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| Keywords: | antipodagrics febuxostat chemical synthesis process improvement |
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