| N-杂环异海松酰基磺酰胺的制备及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 卢言菊,赵振东,陈玉湘,毕良武,王婧,徐士超.N-杂环异海松酰基磺酰胺的制备及其抗肿瘤活性[J].精细化工,2021,38(3):578-584,624. |
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| 作者姓名： | 卢言菊 赵振东 陈玉湘 毕良武 王婧 徐士超 |
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| 作者单位： | 中国林业科学研究院 林产化学工业研究所;生物质化学利用国家工程实验室;国家林业局林产化学工程重点开放性实验室;江苏省生物质能源与材料重点实验室;南京林业大学林业资源高效加工利用协同创新中心,江苏 南京 210042;中国林业科学研究院 林业新技术研究所,北京 100091;中国林业科学研究院 林产化学工业研究所;生物质化学利用国家工程实验室;国家林业局林产化学工程重点开放性实验室;江苏省生物质能源与材料重点实验室;南京林业大学林业资源高效加工利用协同创新中心,江苏 南京 210042;中国林业科学研究院 林业新技术研究所,北京 100091;中国林业科学研究院 林产化学工业研究所;生物质化学利用国家工程实验室;国家林业局林产化学工程重点开放性实验室;江苏省生物质能源与材料重点实验室;南京林业大学林业资源高效加工利用协同创新中心,江苏 南京 210042;中国林业科学研究院 林业新技术研究所,北京 100091;中国林业科学研究院 林产化学工业研究所;生物质化学利用国家工程实验室;国家林业局林产化学工程重点开放性实验室;江苏省生物质能源与材料重点实验室;南京林业大学林业资源高效加工利用协同创新中心,江苏 南京 210042;中国林业科学研究院 林业新技术研究所,北京 100091;中国林业科学研究院 林产化学工业研究所;生物质化学利用国家工程实验室;国家林业局林产化学工程重点开放性实验室;江苏省生物质能源与材料重点实验室;南京林业大学林业资源高效加工利用协同创新中心,江苏 南京 210042;中国林业科学研究院 林业新技术研究所,北京 100091;中国林业科学研究院 林产化学工业研究所;生物质化学利用国家工程实验室;国家林业局林产化学工程重点开放性实验室;江苏省生物质能源与材料重点实验室;南京林业大学林业资源高效加工利用协同创新中心,江苏 南京 210042;中国林业科学研究院 林业新技术研究所,北京 100091 |
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| 基金项目： | 江苏省生物质能源与材料重点实验室基本科研业务费基金;国家自然科学基金 |
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| 摘 要： | 为了寻求以天然资源为原料的抗肿瘤药物,以异海松酸为原料,设计并合成了6个N-4-(异海松酰胺基)苯基]-杂环磺酰胺类化合物(Ⅴa～Ⅴf),采用FTIR、1HNMR、13CNMR和MS对其结构进行了表征.生物活性测试结果表明,部分化合物对人体宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MDA-MB-231)、前列腺癌细胞(PC-3)和肝癌细胞(Hep G-2)具有良好的抑制活性.在浓度为100μmol/L时,N-4-(异海松酰胺基)苯基]-2-氯-5-吡啶磺酰胺(Ⅴd)和N-4-(异海松酰胺基)苯基]-3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰胺(Ⅴe)对4种人体肿瘤细胞都具有良好的抑制活性,对上述人体肿瘤细胞的增殖抑制率均大于95％和94％;N-4-(异海松酰胺基)苯基]-3-氯喹啉磺酰胺(Ⅴc)对上述肿瘤细胞的增殖具有较好的抑制活性.化合物Ⅴd和Ⅴe对4种肿瘤细胞的半抑制浓度(IC50)均低于临床上应用较广的抗癌剂5-氟尿嘧啶(5-FU),其抑制活性优于阳性对照,且对人体正常细胞——人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的毒性低于对肿瘤细胞的毒性,有一定的临床应用前景.
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| 关 键 词： | 异海松酸 杂环磺酰胺 合成 表征 抗肿瘤活性 医药原料 |
| 收稿时间： | 2020/8/18 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2020/10/14 0:00:00 |
Synthesis and Antitumor Activity of Isopimaric Hetero-cyclic Sulfonamides Derivatives |
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| LU Yan-ju,Zhao Zhendong,Chen Yuxiang,Bi Liangwu,Wang jing and Xu Shichao.Synthesis and Antitumor Activity of Isopimaric Hetero-cyclic Sulfonamides Derivatives[J].Fine Chemicals,2021,38(3):578-584,624. |
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| Authors: | LU Yan-ju Zhao Zhendong Chen Yuxiang Bi Liangwu Wang jing and Xu Shichao |
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| Affiliation: | Institute of Chemical Industry of Forest Product, CAF,Insitute of chemical industry of forest products, CAF,Istitute of chemical industry of forest products, CAF,Institute of chemical industry of forest products, CAF,Institute of chemical industry of forest products, CAF,Institute of chemical industry of forest products, CAF |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | isopimaric acid heterocyclic sulfonamide synthesis characterization antitumor activity |
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