| 马蹄金素酯类衍生物的合成及表征 |
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| 引用本文： | 梁光平,胡占兴,梁光义,曹佩雪,潘卫东,徐必学.马蹄金素酯类衍生物的合成及表征[J].精细化工,2013,30(8). |
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| 作者姓名： | 梁光平 胡占兴 梁光义 曹佩雪 潘卫东 徐必学 |
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| 作者单位： | 贵阳中医学院,贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵阳中医学院,贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（面上项目，重点项目，重大项目） |
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| 摘 要： | 以L-酪氨酸为起始原料,在碱性条件下与苯甲酰氯缩合得到N-苯甲酰基-O-苯甲酰基-L-酪氨酸(Ⅰ),收率87%;然后,在氯甲酸异丁酯-N-甲基吗啉(IBCF-NMM)的作用下与L-苯丙氨醇缩合形成具有双酰胺结构的N-(N-苯甲酰基-O-苯甲酰基-L-酪氨酰基)-L-苯丙氨醇(Ⅱ),收率80.7%;经碱水解得N-(N-苯甲酰基-L-酪氨酰基)-L-苯丙氨醇(Ⅲ),收率84.5%;在N,N-二甲基甲酰胺和无水K2CO3的作用下与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应4 h后得N-(N-苯甲酰基-O-二甲氨基乙基-L-酪氨酰基)-L-苯丙氨醇(Ⅳ),收率79%;最后,化合物Ⅳ在以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC.HCl)和4-二甲氨基吡啶(DMAP)为缩合剂的条件下与有机酸反应,合成了以苯丙二肽类化合物马蹄金素〔N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS〕为先导化合物的衍生物共11个,其结构经NMR、ESI-MS进行了确认。
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| 关 键 词： | 马蹄金素 衍生物 双酰胺 酯化反应 医药原料 |
| 收稿时间： | 2/9/2013 12:00:00 AM |
| 修稿时间： | 2013/4/24 0:00:00 |
Synthesis and Characterization of Matijing-Su ester derivatives |
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| LIANG Guang-ping,HU Zhan-xing,LIANG Guang-yi,CAO Pei-xue,PAN Wei-dong and XU Bi-xue.Synthesis and Characterization of Matijing-Su ester derivatives[J].Fine Chemicals,2013,30(8). |
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| Authors: | LIANG Guang-ping HU Zhan-xing LIANG Guang-yi CAO Pei-xue PAN Wei-dong and XU Bi-xue |
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| Affiliation: | The Key Laboratory of Chemistry for Natural Products of Guizhou Province and Chinese Academy of Sciences,Guiyang College of Traditional Chinese Medicine,The Key Laboratory of Chemistry for Natural Products of Guizhou Province and Chinese Academy of Sciences,The Key Laboratory of Chemistry for Natural Products of Guizhou Province and Chinese Academy of Sciences,The Key Laboratory of Chemistry for Natural Products of Guizhou Province and Chinese Academy of Sciences |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Matijin-Su Derivatives Bisamides Esterification Drug materials |
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