| 呋咱及二氢卟吩e6缀合物的合成及光动力抗肿瘤活性评价 |
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| 引用本文： | 于昊泽,申万洁,王世盛,周凯悦,郭修晗.呋咱及二氢卟吩e6缀合物的合成及光动力抗肿瘤活性评价[J].精细化工,2021,38(9):1875-1880,1895. |
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| 作者姓名： | 于昊泽 申万洁 王世盛 周凯悦 郭修晗 |
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| 作者单位： | 大连理工大学 化工学院 精细化工国家重点实验室,辽宁 大连 116024 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金（21506024；辽宁省自然科学基金（2019-MS-060）；中央高校基本科研业务费（DUT20LK08） |
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| 摘 要： | 为了寻求光动力治疗效果更好的光敏剂,以苯丙烯醇为原料,合成3-羟甲基-4-苯基-1,2,5-二唑-2-氧化物,再与二氢卟吩e6通过酯化反应制得含有呋咱的二氢卟吩e6缀合物(Ⅳ).通过HRMS、1HNMR、13CNMR、IR对目标化合物进行了结构表征.活性评价结果表明,相比于二氢卟吩e6,呋咱基团的引入使呋咱的二氢卟吩e6缀合物摄取率提高33倍,细胞内NO水平提高2.3倍,细胞内ROS数量增强1.3倍,细胞内GSH水平减少了26％,协同提高光动力抑制肿瘤细胞增殖活性约20倍.在化合物Ⅳ浓度为33μmol/L时,其对Hela细胞的增殖抑制率为96％.
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| 关 键 词： | 光敏剂 呋咱 NO供体 光动力治疗 ROS 二氢卟吩e6 医疗原料 |
| 收稿时间： | 2021/3/22 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2021/4/28 0:00:00 |
Synthesis of furoxan and chlorin e6 conjugate and evaluation of photodynamic antitumor activity |
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| YU Hao-ze,SHEN Wan-jie,WANG Shi-sheng,zhoukaiyue and GUO Xiu-han.Synthesis of furoxan and chlorin e6 conjugate and evaluation of photodynamic antitumor activity[J].Fine Chemicals,2021,38(9):1875-1880,1895. |
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| Authors: | YU Hao-ze SHEN Wan-jie WANG Shi-sheng zhoukaiyue and GUO Xiu-han |
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| Affiliation: | Dalian University of Technology,Dalian University of Technology,Dalian University of Technology,Dalian University of Technology,Dalian University of Technology |
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