| 含膦酸酯的L-苯丙氨酸二肽衍生物合成与抗肿瘤作用 |
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| 引用本文： | 杨家强.含膦酸酯的L-苯丙氨酸二肽衍生物合成与抗肿瘤作用[J].精细化工,2020,37(6). |
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| 作者姓名： | 杨家强 |
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| 作者单位： | 遵义医科大学 药学院 |
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| 摘 要： | 为了寻找抗肿瘤活性化合物，设计合成了9个含膦酸酯结构的L-苯丙氨酸二肽衍生物，经1H NMR 、13C NMR 和MS对合成的产物进行了结构确认。采用溴化噻唑蓝四氮唑 (MTT) 法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性测试。结果表明：部分目标物对所测肿瘤细胞有增殖抑制作用，呈现潜在的抗肿瘤活性。尤以Ⅲi最为突出，对人肺癌细胞(A549)和人食管癌细胞(EC-109)均有显著抑制作用，IC50分别为6.8±0.9 μ mol/L、7.0±1.2 μ mol/L，与对照药cisplatin接近。
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| 关 键 词： | 膦酸酯 L-苯丙氨酸 二肽衍生物 合成 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2019/12/10 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2020/3/18 0:00:00 |
Synthesis and antitumor activity of L-phenylalanine dipeptide derivatives containing phosphonate backbones |
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| YANG Jia-qiang.Synthesis and antitumor activity of L-phenylalanine dipeptide derivatives containing phosphonate backbones[J].Fine Chemicals,2020,37(6). |
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| Authors: | YANG Jia-qiang |
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| Affiliation: | School of Pharmacy, Zunyi Medical University |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | phosphonate L-phenylalanine dipeptide derivative synthesis antitumor activity |
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