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两种芹菜素衍生物与人血清白蛋白的相互作用
引用本文:胡艳荣,卢敏萍,何蔚,吴啸宇,谢宪,林翠梧.两种芹菜素衍生物与人血清白蛋白的相互作用[J].精细化工,2015,32(5).
作者姓名:胡艳荣  卢敏萍  何蔚  吴啸宇  谢宪  林翠梧
作者单位:广西大学化学化工学院,广西大学化学化工学院,广西大学化学化工学院,广西大学化学化工学院,广西大学化学化工学院,广西大学化学化工学院
基金项目:基于与生物大分子相互作用探讨滇桂艾纳香有效成分及衍生物止血活性的分子机制(国家自然科学基金,批准号:21362001);与生物大分子相互作用法探讨新颖滇桂艾纳香有效成分及其衍生物的止血活性功能和分子机理(广西自然科学基金重点项目,2013GXNSFDA019005);广西大学“大学生创新创业训练计划”项目(201410593113)
摘    要:以黄酮类化合物芹菜素(4',5,7-三羟基黄酮)为原料,利用Mannich和磺化反应先后合成了两种芹菜素衍生物Ⅰ8-(N,N-二乙基)-亚甲基胺基-4',5,7,-三羟基黄酮]、Ⅱ8-(N,N-二乙基)-亚甲基胺基-4',5,7,-三羟基黄酮-3'-磺酸],并对其结构进行ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR表征。利用荧光猝灭光谱、同步荧光光谱、紫外光谱法结合内滤光校正、分子对接研究了298、303、308 K时两种衍生物与人血清白蛋白(HSA)的相互作用机制。光谱法结果表明,衍生物Ⅰ、Ⅱ通过与HSA形成复合物而对HSA有荧光猝灭作用,猝灭原因是静态猝灭和非辐射能量转移,且衍生物与HSA的结合位点在HSA的亚结构域ⅡA附近,Ⅱ比Ⅰ更容易被转移和运输。热力学分析结果显示结合点数为1,且ΔH和ΔS均大于0,表明疏水作用为主要作用力。分子对接结果表明,两种衍生物与HSA均是通过疏水作用力和氢键结合于HSA的疏水空腔内,其中疏水作用为主要作用力,这与热力学结果相吻合。

关 键 词:8-(N  N-二乙基)-亚甲基胺基-4'  5  7  -三羟基黄酮  8-(N  N-二乙基)-亚甲基胺基-4'  5  7  -三羟基黄酮-3'-磺酸  荧光光谱  紫外光谱  分子对接
收稿时间:2014/12/26 0:00:00
修稿时间:2015/2/14 0:00:00

Study on the Interaction of Two Apigenin Derivatives with Human Serum Albumin
HU Yan-rong,LU Min-ping,HE Wei,WU Xiao-yu,XIE Xian and LIN Cui-wu.Study on the Interaction of Two Apigenin Derivatives with Human Serum Albumin[J].Fine Chemicals,2015,32(5).
Authors:HU Yan-rong  LU Min-ping  HE Wei  WU Xiao-yu  XIE Xian and LIN Cui-wu
Affiliation:School of Chemistry & Engineering of Guangxi University,School of Chemistry & Engineering of Guangxi University,School of Chemistry & Engineering of Guangxi University,School of Chemistry & Engineering of Guangxi University,School of Chemistry & Engineering of Guangxi University,School of Chemistry & Engineering of Guangxi University
Abstract:
Keywords:8-(N  N-diethyl)-methylene-amino-4'  5  7  -trihydroxy flavone  8-(N  N-diethyl)-methylene-amino-4'  5  7  -trihydroxy flavone-3'-sulfonic acid  fluorescence spectroscopy  ultraviolet spectroscopy  dock
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