| 含膦酸酯结构单元的磺胺衍生物合成与抗菌活性 |
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| 引用本文： | 杨家强,邓玲,安家丽,赵仕新. 含膦酸酯结构单元的磺胺衍生物合成与抗菌活性[J]. 精细化工, 2019, 36(9): 1869-1873 |
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| 作者姓名： | 杨家强 邓玲 安家丽 赵仕新 |
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| 作者单位： | 遵义医科大学 药学院,贵州 遵义,563000;遵义医科大学 药学院,贵州 遵义,563000;遵义医科大学 药学院,贵州 遵义,563000;遵义医科大学 药学院,贵州 遵义,563000 |
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| 基金项目： | 贵州省科技厅国际合作基金〔G(2014)7013〕;贵州省中医药管理局项目 |
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| 摘 要： | 为了寻找抗菌候选化合物,采用基于片段的药物发现方法,以氨基膦酸酯和磺酰氯为原料,设计合成了15个含膦酸酯结构单元的磺胺衍生物,经IR、1HNMR和13CNMR确认结构。采用两倍稀释法测定目标化合物的MIC(最小抑菌浓度)。结果表明:部分目标化合物呈潜在的抗菌活性,对所测试标准菌和耐药菌均有抑制活性。其中,化合物Ⅱf〔N-[(二乙氧基膦酰基)-4-氟苯甲基]-4-甲氧基苯磺酰胺〕对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、大肠埃希菌(E. coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及耐氟喹诺酮类大肠杆菌(MREC)的MIC分别为32、64、128和128μg/mL,化合物Ⅱl〔N-[(二乙氧基膦酰基)-4-氟苯甲基]-4-氟苯磺酰胺〕对S. aureus、E. coli、MRSA及MREC的MIC分别为32、32、64和64μg/mL,抗菌活性优于对照药磺胺嘧啶。
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| 关 键 词： | 膦酸酯 磺胺 抗菌活性 医药原料 |
| 收稿时间： | 2019-02-15 |
| 修稿时间： | 2019-04-18 |
Synthesis and Antibacterial Activity of Sulfanilamide Derivatives Con-taining Phosphonate Moiety |
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| Affiliation: | Zunyi Medical University |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | phosphonate sulfanilamide synthesis antibacterial activity drug and cosmetic materials |
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