| 四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶含氟衍生物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 高慧,付菊,张磊,杨平,宋新建.四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶含氟衍生物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性[J].精细化工,2015,32(8). |
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| 作者姓名： | 高慧 付菊 张磊 杨平 宋新建 |
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| 作者单位： | 湖北民族学院,湖北民族学院,湖北民族学院,湖北民族学院,湖北民族学院 生物资源保护与利用湖北省重点实验室 |
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| 摘 要： | 以环己酮、丙二腈和单质硫为起始原料,通过改良的Gewald反应合成2-氨基-3-氰基-4,5,6,7-四氢苯并b]噻吩(Ⅰ),再与三氟乙酸、三氯氧磷反应"一锅法"直接制得4-氯-2-三氟甲基-5,6,7,8-四氢苯并4,5]噻吩并2,3-d]嘧啶,然后与取代苄胺反应合成13个噻吩并2,3-d]嘧啶类含氟衍生物,收率为69%~83%。目标化合物的结构经1HNMR、IR、MS和元素分析方法进行表征。并采用X射线单晶衍射测定化合物Ⅲa的晶体结构,结果表明,该化合物晶体属单斜晶系,空间群为C2/c,a=2.695 9(4)nm,b=0.772 45(13)nm,c=1.688 5(3)nm,α=90°,β=109.320(2)°,γ=90°,V=3.318 2(9)nm3,Z=8,Dc=1.455×106g·m-3,μ=0.23 mm-1,F(000)=1 504,R1=0.057 9,wR2=0.160 4。初步的生物活性实验表明,部分化合物表现出良好的抗肿瘤活性,其中化合物Ⅲc、Ⅲf和Ⅲj对Hep G2和MCF-7细胞的抑制活性高于阳性对照样吉非替尼。
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| 关 键 词： | 噻吩并[2 3-d]嘧啶 含氟化合物 晶体结构 抗肿瘤活性 医药与日化原料 |
| 收稿时间： | 2015/4/30 0:00:00 |
| 修稿时间： | 5/8/2015 12:00:00 AM |
Synthesis, Crystal Structure and Antitumor Activity of Fluorinated Tetrahydrobenzo[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidine Derivatives |
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| Affiliation: | Hubei University for Nationalities,Hubei University for Nationalities,Hubei University for Nationalities,Hubei University for Nationalities,Hubei University for Nationalities |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | thieno[2 3-d]pyrimidine fluorinated compounds crystal structure antitumor activity |
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