| 3-氨基吡咯烷及其N-衍生物的合成 |
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| 引用本文： | 沈润溥,皮士卿,夏薇,赵国庆,王刚,陈新志.3-氨基吡咯烷及其N-衍生物的合成[J].高校化学工程学报,2003,17(4):438-441. |
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| 作者姓名： | 沈润溥 皮士卿 夏薇 赵国庆 王刚 陈新志 |
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| 作者单位： | 浙江大学化学工程与生物工程学系,浙江,杭州,310027 |
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| 摘 要： | 3-氨基吡咯烷的二盐酸盐和乙酰化物是合成托氟沙星和其它喹诺酮类抗菌药的关键中问体。以苄胺和丙烯酸乙酯为原料经加成反应制得3-苄胺基丙酸乙酯：再与氯乙酸甲酯进行N-烷基化反应制得3-N-(甲氧羰基亚甲基)苄胺基]丙酸乙酯；然后经狄克曼缩合、脱羧而得1-苄基-3-吡咯烷酮：再经肟化、还原而得中间体3-氨基-1-苄基吡咯烷，并由它进而制得目标化合物的路线因原料价廉易得而具有很大的工业化价值。但原有方法存在产率低，操作烦琐等缺点。经过研究，将原来的N-烷基化反应收率从62．4％提高到95％以上，并对其它一些反应操作进行了相应改进：从而得到一条原料价廉易得，操作方便，成本低的适于工业化的制备目标产物的工艺路线。
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| 关 键 词： | 3－氨基吡咯烷二盐酸盐 3－乙酰氨基吡咯烷 N－烷基化 狄克曼缩合 |
| 文章编号： | 1003-9015(2003)04-0438-04 |
| 修稿时间： | 2002年6月13日 |
Synthesis of 3-Aminopyrrolidine and its N-alkylating Derivatives |
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| SHEN Run-pu,PI Shi-qing,XIA Wei,ZHAO Guo-qing,WANG Gang,CHEN Xin-zhi.Synthesis of 3-Aminopyrrolidine and its N-alkylating Derivatives[J].Journal of Chemical Engineering of Chinese Universities,2003,17(4):438-441. |
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| Authors: | SHEN Run-pu PI Shi-qing XIA Wei ZHAO Guo-qing WANG Gang CHEN Xin-zhi |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | aminopyrrolidine dihydrochloride 3-acetamidopyrrolidine N-alkylation Dieckmann cyclization |
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