| (R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸的合成 |
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| 引用本文： | 王建塔,张吉泉,毛远湖,汤磊.(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸的合成[J].广州化工,2019,47(22). |
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| 作者姓名： | 王建塔 张吉泉 毛远湖 汤磊 |
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| 作者单位： | 贵州医科大学, 贵州 贵阳 550004;贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心, 贵州 贵阳 550004;贵州医科大学,贵州 贵阳,550004 |
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| 基金项目： | 贵州省研究生教育教学改革重点项目;贵州省科技计划;贵阳市科技计划;贵州省普通高等学校科技拔尖人才支持计划 |
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| 摘 要： | 报道一种从L-乳酸出发拆分制备巴尼地平关键中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸的合成新方法,即以L-乳酸为起始原料,经硫酸催化异丙酯化、2,2,6-三甲基-4H-1,3-二噁英-4-酮乙酰乙酰化后与3-氨基巴豆酸甲酯、间硝基苯甲醛进行Hantzsch反应,然后用乙醇重结晶拆分得到(S)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸-(S)-1'-异丙氧基-1'-氧代-2'-丙醇酯,后者经碱水解、酸化得到目标产物,总收率20. 6%,纯度98. 66%,结构经1H NMR、HRMS鉴定。
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| 关 键 词： | 巴尼地平 关键中间体 L-乳酸 拆分 |
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